Антигистаминные препараты предупреждающие рвоту
Противорвотные средства (антиэметики) – это препараты, подавляющие приступы тошноты и рвоты. В зависимости от вида они блокируют разные патогенетические звенья рвотного рефлекса.
Виды и список противорвотных препаратов
За появление рвоты отвечают 2 участка в головном мозге. Первый – рвотный центр, который активируется с помощью импульсов, идущих от периферических нервных клеток. Второй – хеморецепторная триггерная зона. Она реагирует на изменение состава крови, затем посылает сигналы в рвотный центр. Антиэметики подавляют активность рецепторов указанного участка и блокируют работу рвотного центра.
Антагонисты серотониновых рецепторов
Серотонин – одно биологически активных веществ, отвечающих за передачу электрохимического нервного импульса. Играет роль клеточного медиатора воспаления. Повышение его концентрации приводит к возникновению рвоты. Рассматриваемая группа препаратов блокирует рецепторы к серотонину. Из-за этого выброс серотонина не подавляется, но реакции в виде рвоты на него не происходит. Основной «точкой приложения» являются рецепторы 5-HT3, расположенные в желудочно-кишечном тракте и хеморецепторной триггерной зоне. Представители:
- Ондансетрон. Выпускается под несколькими торговыми названиями: Эметрон, Зофран, Латран. Не обладает седативным (успокаивающим) эффектом, не нарушает координацию движений. Активно метаболизируется в печени, поэтому требует корректировки дозы при ее заболеваниях.
- Гранисетрон. Торговые названия: Китрил, Авомит. Действует дольше, чем ондансетрон, но тоже распадается в печени.
- Трописетрон. Он же Навобан, Тропиндол. По эффективности и длительности действия сопоставим с гранисетроном.
Блокаторы Н1-рецепторов гистамина
Гистамин – медиатор воспаления. Антигистаминные препараты в большей степени известны как противоаллергические лекарства, но могут подавлять и рвоту. Они блокируют H1-рецепторы хеморецепторной триггерной зоны и вестибулярного анализатора, ответственного за оценку положения тела в пространстве. В качестве противорвотных средств подходят только антигистаминные препараты 1-го поколения, потому что они проникают в ЦНС. Представители:
-
Прометазин. Более известен как Пипольфен. Дополнительно предупреждает и устраняет икоту. Действие длится в течение 6 ч, иногда 12 ч. - Меклозин. Торговое название – Бонин. Действует через 1 ч после приема. Длительность эффекта – 24 ч.
- Дифенгидрамин. Димедрол. Используется не только как противорвотное, но и снотворное средство.
Антихолинергические
Основная задача этих лекарств при рвоте – предотвращение или подавление взаимодействия ацетилхолина (нейромедиатора) и M-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне. Холинолитики обладают не только противорвотным, но и спазмолитическим, седативным эффектами. Примеры препаратов:
-
Атропин. Один из вариантов – Атропин Нова. Нашел применение в офтальмологии, лечении гастроэнтерологических заболеваний. - Скополамин. Препараты на основе этого вещества используют в лечении паркинсонизма.
- Метацин. Чаще используется в качестве спазмолитика при заболеваниях ЖКТ. Подавляет избыточную секрецию бронхиальных и слюнных желез.
Антагонисты допамина
Допамин – нейромедиатор, вызывающий рвоту при стимуляции хеморецепторов триггерной зоны. За счет активации периферических рецепторов он усиливает рефлюкс пищевого комка (обратный заброс) из 12-перстной кишки в желудок и из желудка в пищевод. Существует несколько подгрупп препаратов, блокирующих рецепторы к допамину. Представители:
-
Метоклопрамид. Одно из названий, под которым продается – Церукал. Дополнительно блокирует 5-HT4 серотониновые рецепторы. Относится к бензамидам. - Домперидон. Более известен как Мотилиум. Преимущественно действует на периферические допаминовые рецепторы в ЖКТ. По химическим свойствам схож с Метоклопрамидом.
- Хлорпромазин. Нашел основное применение в психиатрии, но может использоваться при тяжелой тошноте и упорной икоте. Относится к фенотиазинам.
- Дроперидол. Блокатор центральных допаминовых рецепторов. Используется в предоперационной подготовке перед наркозом. Входит в группу бутирофенонов.
Существуют препараты, блокирующие сразу гистаминовые, допаминовые, холинергические рецепторы. Один из таких – Амитриптилин. Чаще его применяют в качестве антидепрессанта.
Особенности применения противорвотных препаратов
Антиэметики подбирают в соответствии с причиной рвоты. Универсального препарата не существует. Антиэметики способны подавить неприятные ощущения, но не влияют на истинную причину рвоты. Принимать их можно только после консультации с врачом.
При ротавирусе у детей
Применяют блокаторы допаминовых рецепторов. Домперидон (Мотилиум) разрешен младенцам. Он нормализует моторику ЖКТ и устраняет рвоту.
При химиотерапии
Действие химиотерапевтических препаратов сопровождается мощным выбросом серотонина. Поэтому предпочтение отдают антагонистам серотониновых рецепторов: Ондансетрону, Трописетрону, Гранисетрону. Их действие при необходимости усиливают путем комбинирования с дексаметазоном.
Препаратом второй линии является Метоклопрамид. В высоких дозах он способен блокировать не только рецепторы к допамину, 5-HT4, но 5-HT3 рецепторы, играющие основную роль в генезе рвоты на фоне химиотерапии.
При отравлении
Так же как и при ротавирусе показаны блокаторы допаминовых рецепторов. Хорошо зарекомендовали себя Метоклопрамид и Домперидон.
При беременности
Безопасными признаны пиридоксин (витамин B6) и мятные драже. Их используют при легкой тошноте. Если эти препараты не помогли, прибегают к использованию более сильных антиэметиков.
С осторожностью применяют блокаторы допаминовых рецепторов. На ранних сроках разрешен Метоклопрамид. Его нельзя использовать в III триместре вынашивания.
Препаратами второй линии являются антигистаминные средства. Беременным может быть назначен Бонин (Меклозин).
При интоксикации
При интоксикации алкоголем, сердечными гликозидами используют блокаторы допаминовых рецепторов: Метоклопрамид, Домперидон.
При интоксикации синтетическими наркотическими препаратами также используют блокаторы допаминовых рецепторов (фенотиазины и бутирофеноны): Хлорпромазин, Галоперидол.
При рвоте вестибулярного генеза
Для купирования рвоты при укачивании применяют антигистаминные препараты. Используют Меклозин (Бонин).
Эффективны М-холиноблокаторы. Препаратом выбора является Аэрон (на основе скополамина).
Блокаторы допаминовых рецепторов (Метоклопрамид) неэффективны при вестибулярной рвоте.
Противопоказания
Общим противопоказанием для всех противорвотных препаратов является гиперчувствительность к любому из его компонентов. Блокаторы 5-HT3 рецепторов нельзя назначать беременным, кормящим грудью и детям младше 2-х лет.
Точные ограничения к препаратам зависят от вида лекарства. По этой причине необходимо всегда читать аннотацию к каждому из них.
Для блокаторов рецепторов к гистамину
| Абсолютные | Относительные |
|
|
Для антихолинергических средств
| Абсолютные | Относительные |
|
|
Для антагонистов допамина
| Абсолютные | Относительные |
|
|
Есть ли побочные эффекты?
| Вид противорвотного средства | Побочные эффекты |
| Блокаторы серотониновых рецепторов |
|
| Антихолинергические и антигистаминные препараты 1-го поколения |
|
| Антагонисты допамина |
Последние три побочных эффекта касаются бутирофенонов и фенотиазинов. |
Природные противорвотные средства
Существуют растения, обладающие легким антиэметическим действием. Среди них:
- мята перечная;
- имбирь;
- укроп.
Источник
Антигистаминные средства устраняют симптомы аллергической реакции и улучшают состояние больного. В настоящее время применение этих препаратов практикуется очень широко. Противоаллергические средства доступны к приобретению в любой аптечной сети и представлены в большом ассортименте.
???? Сегодня доступен бонус 4500 рублей. Попробуй его получить!
Что такое антигистаминные препараты?
Далее мы попробуем объяснить простыми словами, что такое антигистаминные препараты. Это лекарства, действие которых направлено на блокирование гистамина, который выбрасывается в кровь при попадании в оргазм аллергена. Гистамин накапливается в организме в определенных местах: на слизистых оболочках, возле нервных окончаний, кровеносных сосудов, со стороны кожного покрова, дыхательной, нервной системах.
Антигистаминные препараты оказывают следующее действие:
- противоаллергическое;
- противоотечное;
- антиспастическое;
- противозудное.
Сейчас применяются несколько поколений антигистаминных средств, которые имеют между собой отличия по времени сохранения эффекта и механизму действия.
Показания
Аллергия – проявление повышенной чувствительности к определенному веществу. В качестве аллергена (раздражающего вещества) выступать могут:
- продукты;
- лекарства;
- пыль;
- пыльца растений и т.д.
При устранении фактора, который вызывает аллергию, негативная реакция через некоторое время проходит. Но при последующем контакте с этим аллергеном реакция организма возобновится.
Противоаллергические препараты не оказывают воздействия на первопричину аллергической реакции. Их задача – устранение симптомов и облегчение состояния.
Показаниями к применению являются состояния при таких аллергических проявлениях:
- конъюнктивит;
- ринит;
- дерматит (контактный, атопический);
- аллергия при укусах насекомых в виде зуда, покраснения, опухания;
- реакция на пыльцу цветущих растений;
- на лекарства;
- продукты питания;
- бытовую химию, косметику;
- холод или тепло;
- нейродермит;
- аллергическая экзема;
- и т.д.
Противопоказания
- тяжелые формы почечной или печеночной недостаточности;
- беременность;
- кормление грудью;
- индивидуальная чувствительность к действующему веществу препарата.
С особенностями дозировки могут назначаться лекарства для пациентов пожилого возраста, больным с повышенным давлением. В этом случае доза корректируется врачом с учетом особенностей здоровья больного.
[adinserter block=»2″]
Препараты 1-го поколения
Первые антигистаминные препараты появились в 30-х годах прошлого века.
Действие этой группы имеет такие особенности:
- быстрый и ярко выраженный терапевтический эффект (устранение зуда, крапивницы и т.д.);
- продолжительность действия – не более 8 часов;
- снижение мышечного тонуса;
- легкое анестезирующее действие;
- необходимость многократного приема в течение суток;
- развивается привыкание, что снижает эффективность средства;
- при длительном приеме требуется смена препарата каждые полмесяца;
- седативный эффект (слабость, сонливость и т.д.);
- большое число возможных побочных эффектов (учащенное сердцебиение, нарушение стула, сухость во рту и т.д.);
- нельзя совмещать с алкоголем или психотропными средствами;
- нельзя применять во время управления автомобилем, при работе с механизмами и во всех других случаях, когда требуется быстрота реакции.
К сведению! Седативное действие этих препаратов имеет особенность усиливаться при приеме алкоголя.
При приеме препаратов 1-го поколения могут возникать неполадки со стороны ЖКТ (например, запоры), проблемы с четкостью зрения, тахикардия, сухость в носоглотке. Это связано с антихолинергическими свойствами лекарств, которые способствуют атропиноподобным реакциям. При этом отмечается противоукачивающий эффект и противорвотный.
Препараты группы могут вызывать обострение при следующих заболеваниях:
- глаукома;
- бронхиальная астма;
- аденома простаты.
К числу популярных препаратов относятся:
- Димедрол;
- Супрастин;
- Тавегил;
- Диазолин;
- Фенкарол.
К сведению! Так как побочных эффектов достаточно много, то эти средства реже выписываются врачами, а в ряде стран запрещены полностью.
Препараты 2-го поколения
По сравнению с препаратами 1-го поколения, данная группа лекарств не оказывает такого седативного действия.
По воздействию на организм антигистаминные лекарства 2-го поколения отличаются такими особенностями:
- длительность терапевтического эффекта от однократного приема сохраняется на сутки;
- отсутствует привыкание, можно использовать от нескольких месяцев до года;
- не влияют на физическую активность;
- не снижают умственную активность;
- лечебное действие пролонгированное, сохраняется на протяжении недели после прекращения курса лечения;
- небольшой седативный эффект;
- среди недостатков – токсическое действие на сердце;
- ограничение по приему в пожилом возрасте;
- в большинстве случаев препараты хорошо переносятся и не адсорбируются в органах ЖКТ с продуктами;
- устраняется зуд, крапивница и другие проявления;
- при длительном приеме необходим контроль работы сердца (исключение — Лоратадин), так как имеет место кардиотоксическое действие;
- при нарушениях в работе сердца и сосудов препараты этого поколения не назначаются.
Среди популярных средств препаратов этой группы:
- Фенистил;
- Эбастин;
- Кестин;
- Активастин;
- Кларидол;
- Кларисенс;
- Кларотадин;
- Ломилан;
- ЛораГексал;
- Кларитин;
- Рупафин;
- Лоратадин;
- Аллергодил.
[adinserter block=»3″]
Противопоказано совмещать прием данных препаратов с такими группами средств:
- антидепрессантами;
- макролидами;
- противогрибковыми.
К сведению! Нельзя принимать препараты 2-го поколения одновременно с грейпфрутовым соком и при печеночной недостаточности.
Препараты 3-го поколения
Лекарства данной группы обладают свойством при попадании в организм преобразовываться в фармакологические метаболиты. Препараты этого поколения – улучшенная версия лекарств 2-го поколения. Они не оказывают токсическое действие на сердечную мышцу, практически отсутствует седативный эффект. Это дает возможность использовать антигистаминные средства теми, кто связан по роду деятельности с быстротой реакций.
Действие препаратов:
- отсутствие седативного эффекта;
- значительная селективность;
- могут применяться для купирования сезонных обострений;
- подходит для различного возраста;
- устраняют симптомы (кожные реакции и пр.);
- быстрое наступление эффекта (через четверть часа);
- длительность сохранения эффекта (до двух суток);
- лечение бронхиальной астмы;
- эффект от действия сохраняется еще несколько дней после окончания курса;
- могут применяться в случаях всесезонной аллергической реакции.
К сведению! В отличие от лекарств 2-го поколения не угнетают сердечнососудистую систему и ЦНС.
Популярные наименования:
- Зодак;
- Зиртек;
- Гисманал;
- Трексил;
- Телфаст;
- Цетиризин;
- Цетрин.
Препараты 4-го поколения
Данные лекарственные средства относятся к наиболее инновационным. Они являются наиболее безопасными и имеют такие отличительные особенности:
- практически моментальное наступление противоаллергического эффекта;
- длительный период действия;
- возможно длительное лечение препаратами этого поколения;
- отсутствие побочных эффектов, в том числе на сердце и сосуды.
Несмотря на достоинства препаратов, их применение должно быть согласовано с врачом. Они не могут прописываться беременным, детям и кормящим.
Среди известных наименований такие:
- Ксизал;
- Цетризин;
- Фенспирид;
- Бампин;
- Фексофенадин;
- Эбастин;
- Дезлоратадин;
- Эриус;
- Левоцетиризин;
- Телфаст.
К сведению! Чтобы оценить прогрессивность препаратов, следует отметить для примера, что Эриус эффективнее своего прототипа-предшественника Лоратадина в 2.5 раза.
Антигистаминные препараты для детей
Дети, как и взрослые, подвержены аллергии. В этом случае требуется прием щадящих, но при этом достаточно эффективных средств. Подобрать препарат в каждом отдельном случае может только врач. Для детей различного возраста предусмотрена соответствующая форма выпуска препарата, которая может считаться наиболее удобной.
Для детей важна форма выпуска лекарства:
- от 6 лет – таблетки;
- от 4-х лет – сиропы;
- до 2-х лет – капли.
Если требуется быстро снять симптомы аллергии, то может быть рекомендован Фенистил и Супрастин. Для длительного лечения предпочтение обычно отдается препаратам более поздних поколений. Например, Зиртек может применяться с полугода, а Эриус – с годовалого возраста. Такие средства как Ксизал или Телфаст, относящиеся к последнему поколению, могут быть рекомендованы детям с шестилетнего возраста.
К числу современных препаратов для детей относятся Кларитин и Зиртек, имеющих длительное действие (24 часа). Грудничкам часто назначается Супрастин в малой дозировке, он обладает еще и дополнительным успокаивающим действием. Также Супрастин может применяться кормящими женщинами.
Самолечение противоаллергическими препаратами любого поколения может быть опасно для здоровья. Антигистаминные средства для снятия симптомов аллергии должны прописываться врачом с учетом всех индивидуальных особенностей пациентов.
Видео: Комаровский. Антигистаминные средства
Источник
Антигистаминные препараты известны как лекарства от аллергии. Однако с проявлениями повышенного иммунного ответа борется лишь одна их разновидность – H1-блокаторы. Существует еще две группы антигистаминов – H2- и H3-блокаторы. С их помощью лечат заболевания желудка и центральной нервной системы соответственно.
Мы подробнее остановимся на категории препаратов, используемых в лечение аллергии. Для понимания того, как они действуют, разберемся, что такое гистамин.
Роль гистамина в аллергической реакции
Гистамин – это биологически активное вещество, вырабатываемое организмом для регулирования жизненно важных функций (кровообращения, дыхания, пищеварения). Он концентрируется в мастоцитах – белых кровяных клетках, являющихся частью иммунной системы.
В нормальных условиях в теле человека гистамина немного, и он неактивен. Но при попадании в организм некоторых веществ начинается его активная выработка. Когда аллерген связывается с иммунноглобулином, происходит дегрануляция мастоцитов (выделение веществ, вызывающих воспалительную реакцию). Гистамин высвобождается, выходит за пределы клеток, и организм попадает под его воздействие. Это вызывает:
- крапивницу;
- отеки слизистых оболочек;
- спазмы бронхов;
- снижение артериального давления;
- расстройства пищеварения;
- спутанность сознания;
- замедление проведения нервных импульсов.
Первые три реакции являются аллергическими. Они являются ответом иммунной системы на контакт с раздражителем. Большинство аллергических реакций развиваются незамедлительно.
Что может спровоцировать повышение гистамина
Аллергенами называют вещества, провоцирующие усиленное высвобождение гистамина. Медициной изучено множество аллергенов, которые можно разделить на такие группы.
Экзогенные инфекционныеЭкзогенные неинфекционныеЭндогенныеВирусыПищевыеБелкосодержащие соединения, входящие в состав клеток организмаБактерииПыльцевыеГрибкиПромышленныеБытовыеЛекарственные
Эндогенные аллергены вырабатываются самим организмом. Они становятся причиной аутоиммунных заболеваний (атак иммунной системы на здоровые ткани).
Экзогенные попадают в организм из окружающей среды – через продукты питания, пыльцу растений, домашнюю пыль. К промышленным аллергенам относят разнообразные химические вещества (красители, чистящие средства, ароматизаторы).
Симптомы аллергической реакции
Известен широкий спектр симптомов, однако это не значит, что при контакте со всеми аллергенами имеет место одна и та же клиническая картина. В зависимости от типа гиперчувствительности, организм реагирует по-разному:
- атопический: ринит, конъюнктивит, дерматит, астма, отек Квинке;
- реагиновый: воспаление слизистых оболочек, вегетативные расстройства;
- цитотоксический иммунный: повреждение клеток и тканей (иммунная тромбоцитопения, гемолитическая анемия и др.);
- иммунокомплексный: воспаление суставов, почек, кожные проявления.
Существуют также реакции замедленного типа, которые не дают о себе знать сразу же при контакте с раздражителем. Через двое суток аллерген соединяется с лимфоцитами, что приводит к развитию инфекционно-аллергического заболевания, например, хронического нейродермита.
Как устранить проявления аллергии
Чем больше выделилось свободного гистамина, тем сильнее выражена аллергическая реакция. В одних случаях она доставляет неудобство (постоянное чихание, зуд в глазах), в других – представляет угрозу жизни (при бронхоспазме человек не может дышать). Остановить реакцию можно:
- прекратив контакт с аллергеном;
- нейтрализовав гистамин с помощью антигистаминного препарата;
- симптоматической терапией (например, ингаляцией для моментального расширения просветов бронхов).
В случае развития анафилактического шока, сопровождающегося уменьшением кровотока и отеком гортани, важно оперативно устранить угрозу жизни. В комплекс мер входят введение адреналина и обеспечение поступления воздуха в легкие (интубация).
Виды антигистаминных препаратов
Препараты первого поколения могли заблокировать сигналы гистаминовых рецепторов только после проникновения за барьер между кровеносной и центральной нервной системами. В результате нельзя было избежать воздействия на ЦНС. Из-за этого антигистамины вызывали сонливость и потерю координации.
Фармакологи учли этот недостаток при создании препаратов второго поколения. Они за упомянутый барьер не проникают, действуют избирательно, седативного эффекта не оказывают.
Антигистамины третьего поколения являются метаболитами своих предшественников. Они дают тот же эффект при меньшей дозировке и не влияют на работу сердечно-сосудистой системы. Однако некоторые аллергологи и иммунологи не согласны с выделением их в отдельную группу и причисляют ко второму поколению.
В 2015 году рабочая группа Консенсуса по антигистаминным препаратам нового поколения под руководством профессора С.Т. Холгейта пришла к выводу, что ни один из существующих препаратов не может быть отнесен к третьему поколению.
Примеры АГП разных поколений
АГП 1 поколенияАГП 2 поколенияАГП 3 поколения*ДимедролЛоратадинЦетиризинТавегилКларитинЗиртекСупрастинКестинЦетринДрамаминВизин и Тизин АлерджиТелфастДиазолинАллергодилФексофенадинАтаркcФенистилАллерфекс
*по мнению сторонников их существования
Особенности действия антигистаминных препаратов
Антигистамины первого поколения не ограничиваются угнетением деятельности ЦНС. Они блокируют рецепторы разных нейромедиаторов, а не только гистамина, поэтому имеют ряд побочных эффектов:
- учащение пульса;
- тошноту и рвоту;
- повышение глазного давления;
- боли в желудке;
- нарушение мочеиспускания;
- сухость слизистых оболочек.
При длительном приеме пациент может терять вес, впадать в состояние перевозбуждения, терять сознание. При передозировке возможны судороги.
АГП второго поколения действуют более избирательно, а потому их прием не вызывает нежелательных реакций со стороны других органов, кроме сердца. Пациентам следует учесть риск синусовой и рефлекторной тахикардии, а также аритмии.
Антигистамины и желудок
Сам по себе гистамин активизирует выработку желудочного сока. Поэтому есть мнение, будто его блокировка угнетает секрецию. Это не совсем так. Для устранения симптомов аллергической реакции используются H1-блокаторы. Выработку желудочного сока могут уменьшить H2-блокаторы:
- Циметидин;
- Ранитидин;
- Фамотидин;
- Роксатидин.
Это другая группа антигистаминных препаратов, используемых для лечения гастрита, язвенной болезни желудка, рефлюкс-эзофагита. Аллергики ими не пользуются. Поэтому нарушить пищеварение в попытке борьбы с крапивницей или конъюнктивитом риска нет.
Другие фармакологические эффекты антигистаминов
АГП первого поколения в силу воздействия на центральную нервную систему способны снимать боль, облегчать тошноту и предотвращать рвоту. Также они усиливают действие других препаратов:
- анальгетиков;
- местных анестетиков;
- успокоительных;
- снотворных;
- седативных;
- наркотических.
Если антигистаминный препарат применяется на протяжении длительного времени, эффективность его начинает падать. Поэтому периодически приходится менять медикаменты. Действие – у всех примерно одинаковое, но конкретному человеку могут не подходить некоторые лекарства в силу индивидуальной непереносимости.
Ковалёва Надежда Владимировна
врач-терапевт
Медицинский кабинет на ул. Садовая Кудринская д. 8
Расписание: пн-пт 17-20
 
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Источник