Если тошнит при пентоксифиллине
Отравление пентоксифиллином и его побочные эффектыПентоксифиллин применяют при нарушениях кровообращения. Его передозировки могут индуцировать желудочно-кишечные, сердечно-сосудистые и связанные с центральной нервной системой симптомы и признаки. Смертных случаев не было. Пациенты выздоравливают в течение 24 ч. а) Структура и классификация. Пентоксифиллин, 3,6-диметил-1-(5-оксогексил)ксантин, относится к семейству триалкилксантинов. Его эмпирическая формула — CnH18N4О3, а молекулярная масса 278,3. Это слабая кислота с рН 0,9. б) Применение. Сообщалось, что пентоксифиллин может оказывать положительное действие при перемежающейся хромоте; однако обзор данных по 12 рандомизированным испытаниям показывает, что имеющихся данных недостаточно, чтобы судить о положительном или отрицательном эффекте при данном заболевании. Препарат может быть полезен при нарушении мозгового кровообращения и серповидно-клеточной анемии, он может повысить выживаемость при пересадке кожных лоскутов. Данные предварительных испытаний свидетельствуют о возможности его применения с целью купирования острого респираторного дистресс-синдрома и для ослабления симптомов септического или геморрагического шока. Пентоксифиллин, по-видимому, способствует исцелению венозных язв на ногах, васкулита “мраморная кожа” и диабетической невропатии. в) Лекарственные формы. Препарат выпускают в виде таблеток пролонгированного действия для перорального приема (400 мг) с пленочным покрытием, содержащих бензиловый спирт и повидон. г) Источник. Пентоксифиллин — синтетическое производное ксанти-на. д) Терапевтическая доза. Обычная терапевтическая доза — 1 таблетка (400 мг) 3 раза в день. е) Токсичная доза. У детей в возрасте 12—24 мес, проглотивших от 10 до 15 таблеток пентоксифиллина, наблюдаются тошнота, профузная рвота, артериальная гипотензия, синусовая тахикардия, миоклония и припадки. У 18-месячного ребенка тошноту вызвала доза 100 мг; у 13-месячного ребенка рвота началась после проглатывания 400 мг лекарства. Оба выздоровели. 22-Летняя женщина проглотила 4000—6000 мг пентоксифиллина и выжила. Описан ряд случаев, когда дети и взрослые проглатывали пентоксифиллин в количестве от 10 до 80 мг/кг — все они выжили. У 11-летней девочки, проглотившей 1800 мг препарата, были рвота и учащенный пульс; она выздоровела. У взрослых прием доз от 300 до 12 000 мг в конце концов завершается выздоровлением. Доза 10 мг/кг вызывает желудочно-кишечные симптомы у детей и взрослых; дозы от 60 до 80 мг/кг способны вызвать гемодинамические изменения. Припадки наблюдаются при дозе 75 мг/кг. ж) Летальная доза. Летальная доза не установлена.
з) Токсикокинетика отравления пентоксифиллином: – Всасывание. Пентоксифиллин абсорбируется быстро. После перорального приема однократной дозы (400 мг) средняя концентрация пентоксифиллина в плазме (1,102 мкг/л) достигается через 1,05 ч. После проглатывания таблетки пролонгированного действия (400 мг) средняя пиковая концентрация в плазме (299 мкг/л) достигается примерно через 3 ч. Максимальные концентрации наблюдаются через 2—6 ч после проглатывания. – Распределение. Кажущийся объем распределения в норме составляет 3,6 л/кг. Имеется мало данных, которые позволили бы говорить о значительной степени связывания белков плазмы с пентоксифиллином. – Выведение. Период полужизни после внутривенной инфузии 100 мг пентоксифиллина равен 0,93 ч. После перорального приема таблетки пролонгированного действия терминальный период полужизни увеличивается до 3,4 ч, абсолютная биологическая доступность составляет при этом 20 %. Пентоксифиллин метаболизируется в печени с образованием ряда неактивных метаболитов. Менее 1 % дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде. Предполагается, что метаболит-1, метилксантиновое производное, активен. – Взаимодействие лекарственных средств. По имеющимся сообщениям, применение пентоксифиллина вместе с антикоагулянтами или с ингибиторами агрегации тромбоцитов вызывает кровоточивость и/или увеличение протромбинового времени. Клинически значимых взаимодействий не происходит у пациентов, одновременно с пентоксифиллином принимающих бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, диуретики, антидиабетические и/или антиаритмические средства. По данным первоначальных исследований, пентоксифиллин и аспирин, по-видимому, замедляют прогрессирование деменции, вызванное нарушением мозгового кровообращения. – Беременность и лактация. Систематических исследований воздействия пентоксифиллина на организм беременных женщин не проводилось. Пентоксифиллин, как и другие метилксантины, быстро попадает в грудное молоко. Исходное соединение и метаболит обнаруживаются в грудном молоке через 2 ч после введения в организм женщины. Количества пентоксифиллина, попадающие в организм младенца с материнским молоком, по всей вероятности, не являются клинически значимыми. и) Механизм действия. Точный механизм действия в организме человека не установлен. Исследования показывают, что пентоксифиллин: к) Клиническая картина отравления пентоксифиллином. Первые признаки или симптомы, вызванные передозировкой, могут выявляться через 4—5 ч. Вначале передозировка пентоксифиллина может индуцировать желудочно-кишечные симптомы (например, тошноту, рвоту и боли в брюшной полости). При повышенных дозах наблюдается гемодинамическая нестабильность (например, гипотензия, брадикардия, тахикардия). Описаны изменения со стороны центральной нервной системы (сонливость, припадки, кома и гипотермия). Могут наблюдаться возбуждение, бессонница, мидриаз и гипертермия. л) Лабораторные данные отравления пентоксифиллином: м) Лечение отравления пентоксифиллином. Лечение главным образом симптоматическое и поддерживающее и включает опорожнение желудка, применение активированного угля, коррекцию гипотензии и обезвоживания. Поскольку возможны припадки, необходимо обеспечить защиту дыхательных путей. Антидотов нет. При припадках эффективны бензодиазепины (диазепам). Необходим тщательный мониторинг жизненно важных функций, содержания сахара в крови, кальция и магния в сыворотке и электрокардиографических показателей. Через центральный венозный катетер могут быть введены кристаллоиды. При брадикардии применяли атропин. Можно провести гемодиализ, но опыт применения этого метода для лечения людей недостаточен. Признаки и симптомы обычно ослабевают через 12 ч. – Также рекомендуем “Отравление лекарствами снижающими содержание холестерина (липидов) и их побочные эффекты” Оглавление темы “Отравление лекарствами”:
|
Источник
анонимно, Женщина, 41 год
Здравствуйте! Осенью начали болеть ноги от офисной работы и нервозности. Одна голень немела. Под Новый год уволилась, два месяца беспокойств в ногах вроде не ощущала. В начале марта внезапно стала плохо ходить, через несколько дней начались сильные боли в ногах. Принимала “Троксевазин” гель с капсулами, мазь “Индовазин” – не помогло. Знакомая посоветовала “Пентоксифиллин” и мазь “Гепариновую”. Ногам стало намного легче. Но через две-три недели стала очень плохо себя чувствовать: сильное головокружение, тошнота, сильная слабость, сонливость, краснеют глаза. “Пентоксифиллин” пью по инструкции: сначала по 1 таблетке 3 раза в день после еды, постепенно увеличивая до 2-х 3 раза. Может ли мое состояние быть вызвано “Пентоксифиллином”? Чем его заменить? Отменять боюсь, так как он помогает моим ногам. И еще вопрос – что у меня может быть с ногами? Спасибо!
флеболог-лимфолог, врач ультразвуковой диагностики
Здравствуйте!
Начать стоит с последнего вопроса. Надеюсь, вы понимаете, что надо понимать, что мы лечим, а не принимать лекарственные препараты, в которых упоминаются ноги.
Наиболее частая причина болезненных ощущений в ногах, особенно при сидячей работе, это неврологические нарушения, связанные с позвоночником. Для неврологических нарушений характерны тянущие боли вдоль ноги, особенно в неподвижном положении сидя или лежа, при движении становится легче, ощущение жжения, покалывания, “бегание мурашек”, онемение. Эти симптомы называются парестезии.
На втором месте по частоте распространенности стоят заболевания суставов, чаще коленных, но возможно тазобедренных и голеностопных. В этом случае болезненные ощущения возникают больше при движении, может быть отечность в области болезненного сустава.
На третьем месте находятся сосудистые заболевания, как артериальные, так и венозные. Для вашего возраста заболевания артерий не очень характерны, поэтому стоит обратить больше внимания на вены. Венозные жалобы появляются к вечеру и проходят после ночного отдыха. Обычно это тяжесть в ногах, усталость, отечность, судороги.
Все это разные заболевания и требуют совершенно разного подхода и лечения. Понаблюдайте за своими ощущениями, какие симптомы более характерны для вас.
В любом случае, начинаем мы не с лекарственных препаратов, а коррекции образа жизни. Больше двигаться, делать гимнастику, возможно массаж, возможно носить компрессионный трикотаж на нагрузки.
Если самостоятельно не получается понять, в чем причина болезненных ощущений, а к врачу сейчас попасть трудно, можно действовать методом исключения. Для исключения сосудистых заболеваний необходимо сделать ультразвуковое дуплексное сканирование. Для исследования суставов и позвоночника – МРТ. Только после этого можно конкретно говорить о лекарственных препаратах и о том, как вам помочь.
По поводу пентоксифиллина: на любой препарат может быть побочная реакция, на него бывает не редко. Этот препарат улучшает приток к крови к ногам по артериям, если есть затруднения кровотока. Если нарушений кровотока нет, его не надо принимать.
Всего наилучшего!
Консультация врача флеболога на тему «Может ли быть плохо от Пентоксифиллина и чем его заменить» дается исключительно в справочных целях. По итогам полученной консультации, пожалуйста, обратитесь к врачу, в том числе для выявления возможных противопоказаний.
Источник
1 мл препарата содержит:
Действующее вещество: пентоксифиллин – 20 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид – 6 мг, натрия дигидрофосфат дигидрат – 1 мг, 1 М раствор натрия гидроксида – до pH 6,0-8,0, вода для инъекций – до 1 мл.
Описание:
Прозрачная, бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:вазодилатирующее средствоАТХ:  
C.04.A.D.03 Пентоксифиллин
Фармакодинамика:
Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5-аденозинмонофосфата (3,5-АМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (незначительный антиангинальный эффект), сосуды легких – улучшает оксигенацию крови.
При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.
Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика:
Препарат после введения быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма происходит образование двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантина (метаболит V), которые обладают аналогичной пентоксифиллину активностью. Через 1,5-2 часа после инфузии концентрация метаболитов I и V в плазме крови соответственно в 5 и 8 раз выше концентрации исходного вещества. К 8-му часу концентрация пентоксифиллина и его метаболитов в крови значительно снижается (до 10% от начальной).
Период полувыведения от 30 минут до 1,5 часов. Экскретируется преимущественно почками (94%) в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником (4%), за первые 4 часа выводится до 90% дозы. В неизмененном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.
Выделяется с грудным молоком.
При тяжелых нарушениях функции почек выведение метаболитов замедлено.
При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
Показания:
– Нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т. ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);
– трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);
– ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);
– острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);
– состояния после геморрагического или ишемического инсульта;
– нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);
– нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью. Противопоказания:
– Повышенная чувствительность к пентоксифиллину или другим производным ксантина, а также к любому вспомогательному веществу препарата;
– выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
– недавно перенесенный инфаркт миокарда;
– гемодинамически значимые нарушения ритма сердца;
– неконтролируемая артериальная гипотензия;
– массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);
– обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);
– кровоизлияния в головной мозг;
– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
– нарушение показателей свертывающей системы крови;
– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Пациентам с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточностью, геморрагическим диатезом, склонностью к кровотечениям (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки), при состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при тяжелой печеночной и/или почечной (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) недостаточности.
Пациентам с заболеваниями соединительной ткани (включая системную красную волчанку).
Пентоксифиллин необходимо назначать с осторожностью совместно с прямыми и непрямыми антикоагулянтами в связи с усилением действия последних.
Беременность и лактация:
Пентоксифиллин противопоказан при беременности, потому что опыт применения препарата у беременных ограничен.
При необходимости назначения пентоксифиллина в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить в связи с тем, что пентоксифиллин проникает в грудное молоко.
Способ применения и дозы:
Внутривенно и внутриартериально.
При проведении инфузии пациент должен находиться в положении “лежа”.
Препарат вводят внутривенно капельно медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера (длительность введения – 90-180 минут). 100 мг пентоксифиллина должны вводиться внутривенно в течение как минимум 60 минут. Суточная доза при внутривенном введении может быть увеличена до максимальной – 300 мг/сут.
Внутриартериально – сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида, а в последующие дни – по 200-300 мг в 30-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида (скорость введения -10 мг/мин).
При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозгапрепарат нельзя вводить в сонную артерию.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью(клиренс креатинина менее 30 мл/мин) назначают 50-70% обычной дозы.
У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Вводимая доза должна быть уменьшена у пациентов с низким и нестабильным артериальным давлением.
Порядок работы с полимерной ампулой:
1. Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.
5. Надеть иглу на шприц.
Побочные эффекты:
Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Очень редко: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения.
Редко: кровотечения (в т. ч. носовые кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из мочевыводящих путей и др.).
Нарушения со стороны иммунной системы:
Нечасто: реакции гиперчувствительности.
Очень редко: тяжелые, происходящие в течение нескольких минут после введения пентоксифиллина анафилактические или анафилактоидные реакции, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок.
Нарушения психики:
Нечасто: повышенная возбудимость, бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы:
Нечасто: головокружение, тремор, головная боль.
Очень редко: парестезия, судороги, внутричерепное кровоизлияние, асептический менингит.
Нарушения со стороны органа зрения:
Нечасто: нарушение зрения, конъюнктивит.
Очень редко: кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, отслоение сетчатой оболочки глаза.
Нарушения со стороны сердца:
Нечасто: нарушение ритма сердца, тахикардия.
Редко: стенокардия, одышка.
Нарушения со стороны сосудов:
Часто: гиперемия кожи лица.
Редко: снижение артериального давления, периферические отеки.
Очень редко: повышение артериального давления.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: тошнота, рвота, вздутие живота, чувство тяжести в желудке, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко: внутрипеченочный холестаз, повышение активности “печеночных” трансаминаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: кожный зуд, эритема, крапивница.
Очень редко: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, повышенное потоотделение.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Нечасто: повышение температуры тела.
Передозировка:
Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа “кофейной гущи”).
Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления.
Взаимодействие:
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефаллоспоринов – цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
При одновременном применении пентоксифиллина с кеторолаком повышается риск кровотечений и/или удлинения протромбинового времени. Совместное назначение данных препаратов нежелательно.
Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов, инсулина, гипогликемических средств для приема внутрь.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.
Особые указания:
Лечение следует проводить под контролем артериального давления.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения.
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывания крови.
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у пациентов с низким и нестабильным артериальным давлением, а также у пациентов с выраженным атеросклерозом коронарных и/или церебральных артерий, т.к. в последнем случае дополнительное снижение артериального давления может приводить к ухудшению кровоснабжения сердца и/или мозга.
У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с другими инфузионными растворами следует проверять в каждом конкретном случае.
Во время терапии требуется контроль содержания натрия в плазме крови, особенно у пациентов, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли (общее содержание натрия в ампуле объемом 5 мл – 11,8 мг).
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Учитывая возможные побочные эффекты (например, головокружение), следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 20 мг/мл.Упаковка:
По 5 мл в ампулы из полиэтилена низкой плотности или полипропилена.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года.
Не применять после окончания срока годности.Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛП-003809Дата регистрации:23.08.2016Дата окончания действия:23.08.2021Владелец Регистрационного удостоверения:ГРОТЕКС, ООО ГРОТЕКС, ООО РоссияПроизводитель:  Представительство:  ГРОТЕКС, ОООГРОТЕКС, ОООДата обновления информации:  11.10.2016Иллюстрированные инструкции
Инструкции
Источник