От трамала может быть рвота

Трамадол — это обезболивающий препарат, который может помочь при умеренной или сильной боли. Однако он имеет ряд побочных эффектов, включая головокружение, тошноту, потливость и изжогу. Врачи назначают трамадол только людям старше 12 лет. 

Что такое трамадол?

Опиоидный препарат трамадол действует на мозг, облегчая болевой синдром. Однако трамадол не так эффективен, как морфин. Из-за его опиоидной активности люди могут стать зависимыми от трамадола.

Ultram и Ultram ER являются торговыми марками препарата трамадол. Он доступен в форме таблеток немедленного и пролонгированного действия. Трамадол также сочетается с ацетаминофеном в препарате Ультрацет.

Трамадол действует на два соединения, связанных с ощущением боли: серотонин и норадреналин. Трамадол помогает облегчить боль, уменьшая количество этих двух соединений в клетках мозга. Ферменты печени расщепляют трамадол на другое соединение, называемое О-десметилтрамадол, который связывается с опиоидным рецептором. Это тот же рецептор, с которым связывается морфин, но трамадол не так силен, как морфин; его эффективность составляет «примерно одну десятую эффективности морфина». Ученые классифицируют трамадол как препарат, назначаемый по схеме IV, из-за его потенциального злоупотребления и зависимости. Врачи должны выбирать самую низкую эффективную дозировку на кратчайший период и информировать людей о возможных рисках приема трамадола.

Побочные эффекты трамадола

Трамадол может вызывать побочные эффекты у некоторых людей. Они возникают чаще, когда люди впервые начинают принимать трамадол, и со временем могут проходить.

Наиболее распространенные побочные эффекты трамадола затрагивают брюшную полость и головной мозг.

Общие побочные эффекты, которые возникают у 5% людей, принимающих трамадол

• головокружение;
• тошнота;
• запор;
• головная боль;
• сонливость;
• рвота;
• зуд;
• стимуляция центральной нервной системы;
• слабость;
• потение;
• изжога;
• сухость во рту;
• понос.

Менее распространенные побочные эффекты

• дискомфорт всего тела;
• аллергические реакции;
• склонности к суициду;
• потеря веса;
• учащение сердцебиения;
• падение артериального давления при вставании;
• нарушение координации;
• сужение зрачка;
• обморок;
• сыпь;
• крапивница;
• нарушение зрения;
• симптомы менопаузы;
• задержка мочи;
• затрудненное дыхание;
• частое мочеиспускание;
• серотониновый синдром.

Серьезные побочные эффекты

Угнетение дыхания

Угнетение дыхания является серьезным побочным эффектом, который может наблюдаться у пациентов, принимающих трамадол. Если у человека возникают проблемы с дыханием во время приема трамадола, он должен обратиться за неотложной медицинской помощью. Люди могут испытывать угнетение дыхания при обычных дозировках трамадола. Угнетение дыхания обычно развивается, когда человек начинает принимать трамадол или когда увеличивает дозировку. Комбинация некоторых препаратов с трамадолом также может увеличить риск угнетения дыхания.

Некоторые пациенты подвергаются большему риску, у них трамадол разлагается в О-десметилтрамадол гораздо быстрее. Это может привести к повышению уровня этого соединения в крови и к угнетению дыхания. Подростки в возрасте 12-18 лет могут иметь дополнительные факторы риска угнетения дыхания:

• обструктивное апноэ во сне;
• ожирение;
• тяжелая болезнь легких;
• нервно-мышечная болезнь.

Серотониновый синдром

Серотониновый синдром развивается, когда в организме накапливается слишком много серотонина. В редких случаях люди могут иметь серотнаниновый синдром при приеме трамадола отдельно или с другими препаратами. Симптомы серотонинового синдрома могут включать:

• волнение;
• галлюцинации;
• кому;
• сердцебиение;
• колебание артериального давления;
• высокую температуру тела;
• ригидность мышц;
• тошноту;
• рвоту;
• диарею.

Аритмия

Удлинение QT является серьезным состоянием, влияя на сердечный ритм. На электрокардиограмме сердца интервал QT представляет собой часть электрической активности во время сердцебиения. Некоторые препараты, такие как трамадол, могут вызывать удлинение QT. При удлинении интервала QT у пациента могут развиться серьезные проблемы с сердцем. В большинстве случаев удлинение QT связано с трамадолом, или если человек принимал трамадол с другими препаратами, которые продлевают интервал. Хотя комбинация препаратов, удлиняющих QT, может быть опасной, некоторые люди рождаются с синдромом удлиненного QT. Передозировка трамадола также увеличивает риск удлинения QT.

Взаимодействие с другими препаратами

Трамадол может взаимодействовать с несколькими препаратами, такими как бензодиазепины и серотонинергические препараты.

Бензодиазепины — это препараты, которые снижают тревожность и расслабляют мышцы. Пациенты принимают их для лечения беспокойств и бессонницы. Если человек уже принимающий бензодиазепины, такие как лоразепам или алпразолам, и начинает прием трамадола, это может привести к седации, дыхательной депрессии, коме и даже смерти.

Серотонинергические препараты влияют на уровень серотонина в организме. Пациенты принимают их для лечения депрессии. Люди, принимающие серотонинергические препараты, должны осторожно принимать трамадол из-за риска развития серотонинового синдрома.

Зависимость от трамадола

Согласно докладу Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) о трамадоле, клинические данные у взрослых свидетельствуют о том, что препарат имеет низкий потенциал зависимости. Люди могут стать зависимыми от трамадола, принимая его больше месяца. Людей с историей злоупотребления наркотиками более подвержены риску развития зависимости от трамадола.

Научная статья по теме: трамадол может увеличить риск развития гипогликемии.

Отравление трамадолом и его побочные эффекты

Трамадол — это активный при пероральном приеме синтетический опиоидный агонист, применяемый в качестве анальгетика в Европе и США (Ultram).

По эффективности клинического обезболивания он эквивалентен кодеину, пентазоцину, меперидину и пропоксифену.

а) Структура и классификация. Трамадол представляет собой транс-2-диметиламинометил-1-(3-метоксифенол)-циклогексанола гидрохлорид.

Его эмпирическая формула — C16H25NО2 * HCl, а молекулярная масса — 299,8. Номер по классификации CAS — 27203-92-5. В Японии трамадол продается как опиоидный анальгетик под названием Crispin, а в Германии и Швейцарии его выпускают в форме препарата Tramal.

б) Лекарственные формы. Трамадол принимают внутрь, вводят внутримышечно, подкожно или внутривенно и применяют в суппозиториях.

в) Терапевтическая доза трамадола. Обычные дозы составляют 50 мг перорально, 50—100 мг путем инъекций и 100 мг ректально. Суммарная суточная доза не должна превышать 400 мг. Трамадола гидрохлорид в дозе 150 мг, по-видимому, значительно эффективнее, чем сочетание 650 мг ацетаминофена со 100 мг про-поксифена.

г) Токсичная доза. Случайное ректальное введение 27 мг/кг младенцу в возрасте нескольких недель привело к тяжелой церебральной депрессии. Налоксон был необходим в течение 48 ч. Этот ребенок выздоровел. Эффективная обезболивающая доза 200 мг вызывала рвоту, сонливость и головокружение. Ребенку в возрасте 6 мес по ошибке ввели 100 мг трамадола в форме суппозитория. Это вызвало припадки, ацидоз и угнетение дыхания. Ребенок выжил, получив поддерживающее лечение и налоксон.

д) Токсикокинетика отравления трамадолом:

– Всасывание. Пиковые плазменные уровни наблюдаются примерно через 1,5 ч. Терапевтические концентрации в крови взрослых составляют около 100—300 нг/мл (0,1 — 0,2 мкг/мл).

– Распределение. Трамадол беспрепятственно проникает через гематоэнцефалический барьер. Изменение его концентрации в цереброспинальной жидкости, по-видимому, четко коррелирует с кривой выведения вещества из сыворотки.

– Выведение. Плазменный период полувыведения составляет 5—6 ч. Трамадол метаболизируется до активного деметилированного производного и нескольких неактивных соединений. Выводятся все эти вещества преимущественно почками.

е) Механизм действия. Трамадол связывается с мю-рецепторами и блокирует обратное поглощение норадреналина и серотонина.

ж) Клиническая картина отравления трамадолом. Острая передозировка может индуцировать миоз, угнетение дыхания, гипотонию и ацидоз. К хроническим побочным эффектам относятся повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства зрения, тошнота, рвота, потливость, сухость во рту, запор, ранние экстрасистолы, эйфория, дисфория, галлюцинации и измененное восприятие собственного тела.

Ранние клинические испытания демонстрировали слабую тенденцию к развитию зависимости от трамадола. В исследованиях с налоксоновой провокацией наблюдались минимальные симптомы абстиненции.

з) Лабораторные данные отравления трамадолом:

– Аналитические методы. Концентрации трамадола в цереброспинальной жидкости, сыворотке и моче можно измерять методом газовой хроматографии — масс-спектрометрии.

– Уровни в крови. Введение суппозитория с дозой трамадола 100 мг младенцу в возрасте 6 мес привело к концентрации лекарства в сыворотке и цереброспинальной жидкости 2,0 мкг/мл, которая через 17 ч упала ниже 1,0 мкг/мл. Уровни трамадола в моче достигали 20 мкг/мл, а через 13 ч стали ниже 10 мкг/мл.

– Аномалии. Электроэнцефалограмма может демонстрировать сглаженный характер волн, который нормализуется в течение недели.

и) Лечение отравления трамадолом. Лечение в основном симптоматическое и поддерживающее. Может потребоваться введение множественных доз налоксона. При одной значительной передозировке помогло раннее промывание желудка.

– Очистка пищеварительного тракта. В течение первых 3—4 ч после передозировки может быть полезным промывание желудка с защитой дыхательных путей. Активированный уголь и слабительные средства при отравлениях трамадолом не применялись.

– Антидоты. Внутривенное введение налоксона в дозе 10 мкг/кг ребенку с передозировкой трамадола привело к расширению зрачков и быстрой нормализации активного поведения.

Иногда этот антидот приходится применять неоднократно в течение 48 ч.

– Поддерживающая терапия. Основные начальные процедуры при передозировке трамадола включают вспомогательную вентиляцию, кислородотерапию, катетеризацию центральной вены и введение в нее жидкостей.

– Также рекомендуем “Отравление бифосфонатами и их побочные эффекты”

Оглавление темы “Отравление лекарствами”:

1. Лечение отравления налоксоном
2. Отравление налтрексоном и его побочные эффекты
3. Отравление оксикодоном (Percocet) и его побочные эффекты
4. Отравление пентаморфоном и его побочные эффекты
5. Отравление пентазоцином (Talwin) и его побочные эффекты
6. Отравление пропоксифеном и его побочные эффекты
7. Отравление тилидином и его побочные эффекты
8. Отравление трамадолом и его побочные эффекты
9. Отравление бифосфонатами и их побочные эффекты
10. Антикоагулянты, антиагреганты и рекомендации по их применению

Трамадол у россиян прочно ассоциирован с болью и недоступностью приобретения. Действительно, это эффективное обезболивающее относится к слабым наркотикам, поэтому получить рецепт на него сложно, но онкобольному в неблагоприятные периоды жизни невозможно обойтись без этого препарата.

Онкология и болевой синдром

Онкологического заболевания страшатся из-за боли и смерти, но когда приходит нестерпимая боль, то смерть нередко считают лекарством. В специальной литературе боль трактуют как неприятное ощущение с индивидуальным эмоциональным восприятием. Оценивают силу боли баллами от 1 «слабая» до 4 «нестерпимая», причём у разных людей оценки болевого синдрома похожей интенсивности существенно различаются, поскольку зависимы от прошлого «опыта боли» и типа личности.

На протяжении заболевания 90% онкологических пациентов испытывают болевой синдром разной интенсивности, но не обязательно, что он будет нестерпим. Нестерпимая мучительная боль выпадает на долю больного в метастатической стадии, опять же не у всех, а при тяжелых осложнениях злокачественного процесса.

Болевой синдром у онкологического больного вызывают:

• осложнённое течение заболевания с обширным поражением костей, вовлечением нервов в раковый конгломерат, сдавлением опухолью сосудисто-нервных пучков и других органов;
• последствия лечения злокачественного процесса в виде спаек в брюшной полости, отёка из-за облитерации сосудов при химиотерапии, фиброза мягких тканей после облучения;
• сопутствующие злокачественному процессу паранеоплазии, к примеру, боли в костях при аденокарциноме легкого;
• астенические изменения в терминальной стадии болезни, нарушение функционирования кишечника, трофические изменения тканей.

На долю пациента может выпасть несколько патологических факторов, умножающих страдания, поэтому лечение боли — это необходимость, но умелое лечение доступно не всем, требуется немалый опыт и врачебное искусство. В Европейской клинике работают специалисты, знающие как избавить от боли.

Возможные назначения

Хроническую онкологическую боль сегодня лечат не только лекарствами, разработаны специальные технологии, особенно эффективные из которых используются в практике Европейской клиники.

Лекарственное лечение — это основа и только при неукоснительном соблюдении правил:

• ступенчатое назначение — от простого к сложному, от банальных нестероидных противовоспалительных средств к слабым, а затем и сильным наркотическим анальгетикам, что позволяет уменьшить болевые ощущения у 90% больных;
• каждому пациенту требуется своя доза обезболивающего;
• строгость приёма — в назначенное время, не дожидаясь появления симптомов;
• предпочтение за легко принимаемыми таблетками и свечами;
• дополнение обезболивающих вспомогательными средствами, усиливающими эффект и помогающими не повышать дозу анальгетиков.

Для решения последней задачи используются несколько групп препаратов, которые объединяют общим термином «адъюванты» и используют совместно с обезболивающими:

• антидепрессанты и анксиолитики снижают уровень стресса и меняют восприятие боли;
• стероидные гормоны обладают многофакторным механизмом действия, в том числе противоотечным и противовоспалительным эффектами;
• противосудорожные уменьшают напряжение мышц и блокируют негативные нервные импульсы от них;
• спазмолитики удаляют болезненную спастичность мышечных слоев внутренних органов.

Трамадол в онкологической практике

Трамадол по правилам «лестницы обезболивания» назначают во второй очереди — после применения менее токсичных, но высокоэффективных нестероидных препаратов (НПВС). Это наркотический анальгетик из группы опия, как и кодеин, который в отечественной практике чаще используется в качестве противокашлевого средства.

Опиаты при длительном применении вызывают привыкание, но у онкобольных с метастазами и в терминальной стадии злокачественного процесса наркотическая зависимость исключается, поскольку не испытывается галлюцинаций.

В организм трамадол поступает в недействующей форме и только в печени превращается в десять неактивных метаболитов и один активный, который снижает болевую интенсивность и нарушает передачу болевых импульсов в спинном мозге. Кроме того, трамадол позитивно изменяет ионный состав клеток и снижает скорость разрушения «гормонов радости», успокаивает нервную и подавляет дыхательную системы, но повышает активность рвотного центра.

Из принятых таблеток и капель к «больному месту» доходит 68% лекарства, из свечей — чуть больше и все 100% доставляются кровью при уколе. Распавшийся препарат выводится почками, поэтому при их недостаточности может задерживаться в крови и тканях на долгий срок.

После приема таблетки или капель обезболивающее действие проявится через четверть часа, максимум через полчаса, а продлится почти 6 часов, трамадол-ретард действует до 12 часов. Лекарство высокоэффективно, но со временем организм активнее его разлагает, что требует повышения дозы, а затем и перехода на сильные наркотики.

Как применять лекарство?

В отличие от большинства наркотических анальгетиков трамадол имеет несколько форм для приёма. Можно глотать капсулы и таблетки, очень эффективны ректальные свечи, выпускается в двух видах раствор: для приёма внутрь в каплях и в ампулах для введения инъекциями.

Во всех случаях предпочтение отдается принимаемым через рот формам, инъекции болезненны и у ослабленных долгой болезнью пациентов сопряжены с возможностью развития абсцесса даже при соблюдении полнейшей стерильности — иммунитет работает вполсилы.

Капли трамадола начинают действовать очень быстро, но их легко передозировать — накапать на кусочек сахара или в воду больше 20 капель — доза на один приём. Вторые 20 капелек принимаются при отсутствии обезболивания в течение часа после первой.

Капсула и таблетка содержит полную разовую дозу, принимают вне зависимости от еды, причём при нестерпимом болевом синдроме разрешено проглотить сразу две.

Таблетка длительного действия — трамадол-ретард содержит удвоенную, утроенную дозу, а самая крупная — сразу 4 разовых дозы, которые действуют до 12 часов, но в особо тяжелых ситуациях можно принимать и через 6 часов.

Ампулы содержат 1 или 2 миллилитра раствора, то есть 50 мг или 100 мг препарата, инъекции под кожу, в мышцу или вену повторяются не ранее чем через 4 часа.

Суппозитории — свечи по 100 мг всасываются в прямой кишке очень быстро, повторное введение разрешается с перерывом в 4-6 часов.

Противопоказания

Следует отказаться от применения трамадола:

• при аллергии на него;
• при алкогольном и наркотическом опьянении, передозировке психотропных лекарств;
• несовместим с антидепрессантами из группы ингибиторов МАО из-за возможности развития тяжелейшего серотонинового синдрома;
• при тяжелой почечной недостаточности, когда препарат надолго задерживается в крови в высокой концентрации и может случиться передозировка;
• при печеночной недостаточности нарушается образование активного метаболита.

Побочные эффекты

Трамадол в терапевтических дозах хорошо переносится, но может вызывать тошноту, которую обычно купируют обычными противорвотными — антиэметиками.

При длительном лечении, особенно лежачих пациентов, возможны запоры, с которыми борются клизмами и слабительными средствами.

Сонливость и оглушенность не всегда неблагоприятны для тяжелых пациентов, отчасти даже помогают, тем не менее, это побочный эффект.

Для препарата характерно возбуждение за счёт изменения метаболизма серотонина — «гормона радости».

Передозировка

Максимальная доза трамадола на сутки не более 400 мг, то есть четырежды по 40 капель, или 8 капсул и обычных таблеток, 4 свечи или 4 укола по 2 мл лекарства.

Превышение дозы сопровождается изменением сознания — загруженность и даже кома, не исключаются судороги, угнетение дыхательной функции на фоне сильного сердцебиения и снижении артериального давления. Для купирования состояния используется налоксон, судороги снимают инъекцией диазепама. При серотониновом синдроме вводится ципрогептадин.

Аналоги Трамадола

Трамадол и трамал один и тот же препарат разных производителей.

Комбинация трамадола с парацетамолом из группы НПВС выпускается под названиями залдиар, рамлепса, трамацета и форсодол.

Инструкция лекарственного средства малопонятна пациенту, поэтому её не читают, но знание особенностей препарата — жизненная необходимость. И только врач знает, что надо делать, чтобы трамадол работал в полную силу и с малыми потерями для здоровья пациента. Приглашаем в Европейскую клинику за квалифицированным советом профессионала.

Список литературы:

1. Абузарова Г.Р. /Роль трамадола в онкологии и хирургии// Тезисы Х Росс. Нац. конгресса «Человек и лекарство»; М.; 2003.

2. Абузарова Г.Р., Галлингер Э.Ю. Пчелинцев М.В /Алгоритм фармакотерапии хронического болевого синдрома в онкологической клинике // Врач; 2011.-№ 6.

3. Боль под ред. Яхно Н.Н./Рук-во для врачей// Изд. Медпресс-инфо; 2009

4. Когония Л. М., Волошин А. Г., Новиков Г. А., Сидоров А. В. /Практические рекомендации по лечению хронического болевого синдрома у онкологических больных // Злокачественные опухоли: Практические рекомендации RUSSCO #3s2, 2018 (том 8).

5. Осипова Н.А., Абузарова Г.Р. /Лечение хронической боли у инкурабельных больных в домашних условиях// Врач; 2002.-№ 4.

6. Новиков Г.А., Осипова Н.А. /Лечение хронической боли онкологического генеза//Изд. ММА им Сеченова; 2005.