Почему тошнит от таблеток метформин
Метформин – это лекарство, используемое для лечения диабета 2 типа и его профилактики, если существует высокий риск развития болезни. Средство также используется при лечении синдрома поликистозных яичников, хотя во многих странах препарат для этих целей официально не одобрен.
Получая рецепт у эндокринолога, пациенты, часто интересуются, как работает метформин и какие у него побочные эффекты.
Метформин – действие при диабете 2 типа
Метформин – широко используемый препарат, который имеет явные преимущества с точки зрения влияния на метаболизм глюкозы и минимизации осложнений, связанных с диабетом. Механизм действия этого лекарства разнонаправлен, и если быть честными, до сих пор до конца не изучен. Но количество доказанных эффектов уже говорит о высокой ценности этого средства.
Ключевым органом-мишенью для этого препарата является печень. Улучшение гликемической ценности происходит благодаря влиянию действующего вещества на процесс глюконеогенеза, который состоит в превращении аминокислот и других соединений в глюкозу. С другой стороны, ингибируется поглощение сахара в тонкой кишке. Дополняет гипогликемическую активность увеличение периферического поглощения глюкозы.
Также доказан ряд других преимуществ использования этого гипогликемического препарата. Метформин уменьшает адгезию клеток крови к стенке кровеносных сосудов и секрецию эндотелиальных факторов активации, предотвращая развитие атеросклероза.
Уменьшение концентрации провоспалительных цитокинов и количества свободных кислородных радикалов вызывает противовоспалительный эффект.
Метформин известен своим благоприятным воздействием на продолжительность жизни и на нарушения, вызванные повышенной резистентностью к инсулину. По этой причине его классифицируют как препарат первой линии в группе эффективных препаратов для лечения диабета 2 типа.
Метформин – показания
Метформин имеет множество терапевтических применений. Согласно последним рекомендациям, он должен назначаться на каждом этапе лечения диабета 2 типа. Его можно использовать как отдельно, так и в сочетании с другими оральными гипогликемическими средствами или инсулином.
Метформин назначается в качестве препарата первой линии, особенно для пациентов с ожирением, кому в достижении адекватного контроля гликемии не помогло соблюдение диеты и физических упражнений.
Препарат также может быть назначен пациентам с диабетом в сочетании с диагностированным сердечно-сосудистым заболеванием или хроническим заболеванием почек. Метформин и его аналоги отлично сочетаются с другими лекарственными препаратами в тройном режиме комбинированной терапии без инсулина.
Вещество также используется при синдроме поликистозных яичников (СПКЯ), так как доказано, что в число причин этого заболевания является резистентность к инсулину с вторичной гиперинсулинемией. Кроме того, терапия снижает избыточный вес и ожирение, что очень часто встречается у женщин с СПКЯ.
Препарат метформин также включен в список фармакологических средств, способствующих снижению веса у людей с диабетическими расстройствами. Во многих исследованиях наблюдается снижение веса после первого года лечения на 2 кг. Но лекарство нельзя использовать как единственное средство для похудения.
Метформин – препараты и дозировка (страны Европы)
Метформин выпускается в таблетках, содержащих 500 мг, 850 мг и 1000 мг активного вещества. Все лекарства отпускаются по рецепту, который можно получить у эндокринолога.
Существует два типа таблеток:
- стандартные, например, Сиофор (Metformax);
- с медленным высвобождением, например, Глюкофаж (Metformax SR).
Стандартные препараты действуют быстро. В зависимости от дозы может потребоваться принимать их несколько раз в день. Обычно терапия начинается с наименьшей дозировки, которая модифицируется эндокринологом на основании полученных измерений уровня сахара через 10-15 дней. Максимальные суточные дозы составляют 2000-3000 мг в 2-4 приема.
Таблетки медленного высвобождения растворяются медленно, поэтому их не нужно принимать часто. Обычно одной порции препарата достаточно для приема во время ужина.
Для препаратов стандартного выпуска рекомендуется медленное увеличение дозы. Это уменьшает вероятность побочных эффектов. Но увлекаться большой дозировкой бессмысленно: исследования показывают, что увеличение дозы от 2000 до 3000 мг улучшает контроль диабета незначительно.
Метформин – эффекты и клиническая эффективность
В последние годы диабет 2 типа все чаще признается одним из основных факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. Наиболее распространенное осложнение этого заболевания среди европейцев – атеросклероз, встречающийся в 2-5 раз чаще у людей с диабетом, чем у здоровых людей.
Эти наблюдения показывают, что лечение диабета требует мер, которые не только снижают уровень глюкозы в крови, но и оказывают гипогликемическое и улучшающее воздействие на:
- дислипидемию;
- гипертонию;
- ожирение;
- гиперинсулинемию;
- резистентность к инсулину.
Прием метформина в правильных дозах может принести наибольшую пользу в этом направлении. Было показано, что он снижает уровень глюкозы, триглицеридов и помогает снизить вес.
Согласно исследованиям, основным метаболическим расстройством при ожирении и диабете типа 2 является резистентность к инсулину. Таким образом, хорошо известное влияние метформина на снижение резистентности к инсулину делает этот препарат отличным средством для предотвращения прогрессирования нарушения толерантности к глюкозе и снижения смертности от сердечно-сосудистых патологий.
Метформин – побочные эффекты и противопоказания
Побочные эффекты приема метформина чаще всего возникают только в начале терапии и в большинстве случаев через некоторое время проходят самостоятельно, после того как организм привыкнет к лекарству.
В начале лечения пациенты часто жалуются на:
- нарушение вкуса;
- расстройство аппетита;
- тошноту;
- рвоту;
- понос;
- боль в животе.
Использование препарата в нормах, выписанных эндокринологом, не несет риска гипогликемии. Но нужно быть осторожнее при одновременном приеме нескольких противодиабетических средств. Комбинация метформина с другими сахароснижающими препаратами или инсулином может привести к падению уровня глюкозы до опасного для жизни уровня.
Также опасен одновременный прием метформина с алкоголем – может развиться лактоацидоз.
Противопоказания к применению этого препарата: почечная недостаточность, печеночная недостаточность, беременность и кормление грудью.
ОНЛАЙН-ЗАПИСЬ в клинику ДИАНА
Вы можете записаться по бесплатному номеру телефона 8-800-707-15-60 или заполнить контактную форму. В этом случае мы свяжемся с вами сами.
Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter
Поделиться ссылкой:
Источник
Отравление метформином и его побочные эффекты
Метформин (диметилбигуанид) — антигипергликемическое средство, применяемое для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета. В присутствии инсулина он уменьшает утилизацию глюкозы и ее продуцирование, противодействуя таким образом инсулинрезистентности.
Эффект метформина включает усиление поступления глюкозы в ткани, ее окисления и гликогенеза в мышцах, метаболизации глюкозы до лактата в кишечнике, ослабление печеночного глюконеогенеза и, возможно, снижение скорости работы кишечника. Метформин может оказывать и действие, независимое от инсулина. В мышцах он усиливает перемещение в плазматическую мембрану некоторых изоформ переносчика глюкозы.
а) Структура и классификация. Метформин — это N-1,1 -диметилбигуанида гидрохлорид. Его молекулярная масса (свободного действующего вещества) равна 165,6 (129,2). Получают его путем химического синтеза; в развернутом виде формула выглядит следующим образом: (CH3)NC(=NH2+)NHC(=NH)NH2.
б) Применение. Метформин применяют при лечении сахарного инсулиннезависимого диабета типа II (ИНЗСД) и как липидопонижающее средство при лечении ожирения у таких диабетиков.
в) Лекарственные формы. Метформина гидрохлорид (LA 6023, 1,1-диметилбигуанида гидрохлорид) продают в виде таблеток для перорального приема по 500 и 850 мг (препарат Glucophage) в Великобритании, континентальной Европе, Канаде, Австралии, Южной Африке.
г) Терапевтическая доза. Терапевтическая доза составляет 500 мг 2 раза в день.
д) Токсичная доза. Передозировки (7 и 20 г) индуцируют лактат-ацидоз. Один пациент выздоровел после передозировки, соответствующей 25 г.
е) Токсикокинетика отравления метформином:
– Всасывание. Пероральная биодоступность составляет 50—60 %. Всасывание завершается через 6 ч после приема. Плазменная концентрация достигает 1 —2 мкг/мл через 1 —2 ч после приема внутрь дозы 500—1000 мг. С плазменными белками метформин практически не связывается.
– Распределение. Средний кажущийся объем распределения колеблется от 63 до 276 л/кг.
– Выведение. Период полувыведения из плазмы составляет от 1,5 до 1,8 ч. Он увеличен у пациентов с почечной патологией и коррелирует с клиренсом креатинина. Метформин быстро выводится почками. Более 80 % вещества выводится из организма в неизмененном виде.
ж) Взаимодействие лекарственных средств. Алкоголь потенцирует антигипергликемический и гиперлактатемический эффекты метформина. Катионные средства (например, амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), выводимые путем почечно-канальцевой секреции, теоретически могут взаимодействовать с метформином путем конкуренции за общие почечно-канальцевые транспортные системы.
Некоторые лекарства склонны провоцировать гипергликемию, нейтрализуя в результате его сахаропонижающее действие (например, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, блокаторы кальциевых каналов и изониазид).
з) Механизм действия. Считается, что метформин ингибирует образование глюкозы в печени и повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Секреции последнего он не стимулирует, поэтому не возникает опасности гипогликемии. Метформин благотворно влияет также на плазменные концентрации липидов и способствует уменьшению массы тела.
Практически всеми авторами в качестве главных побочных эффектов этого средства указываются снижение аппетита, тошнота и диарея.
и) Клиническая картина отравления метформином. Метформин может провоцировать лактат-ацидоз, иногда завершающийся летальным исходом. Оценочная вероятность вызываемого метформином лактат-ацидоза в 10—20 раз ниже, чем при использовании фенформина (0,03 случая на 1000 пациентов в год). Развитию лактат-ацидоза способствует главным образом нарушение почечной функции.
К другим предрасполагающим состояниям относятся дисфункция печени, сердечная недостаточность и злоупотребление алкоголем. Ранние симптомы лактат-ацидоза включают тошноту, рвоту, диарею и боль в нижней части живота. Одним из ранних признаков лактат-ацидоза бывает диагноз некетонного метаболического ацидоза. Подтверждают диагноз путем определения концентрации лактата в крови или плазме. Целесообразно измерить анионный дефицит. Лечат лактат-ацидоз введением бикарбоната, глюкозы и жидкости. Иногда требуется неотложный гемодиализ.
Желудочно-кишечные симптомы появляются примерно у 20 % пациентов и включают металлический привкус во рту, вздутие живота, тошноту, рвоту, диарею и анорексию.
к) Лабораторные данные отравления метформином:
– Аналитические методы. Высокоспецифичными и чувствительными методами определения метформина служат газожидкостная хроматография, жидкостная хроматография высокого давления и масс-фрагментография. Предел выявления соответствует 50 мкг/л.
– Уровни в крови. Средние терапевтические концентрации в плазме составляют от 1 до 2 мг/л. Их мониторинг не имеет большой клинической значимости. Корреляции между плазменными концентрациями лактата и метформина при терапевтическом уровне последнего не наблюдается.
– Аномалии. Гипогликемии не возникает при приеме одного лишь метформина, однако она возможна при сочетании его с сульфанилмочевинным средством и/или алкоголем.
– Также рекомендуем “Лечение отравления метформином”
Оглавление темы “Отравление лекарствами”:
- Диагностика отравления инсулином
- Лечение отравления инсулином (гипогликемии)
- Отравление гипогликемическими препаратами сульфанилмочевины и их побочные эффекты
- Клиника отравления гипогликемическими препаратами сульфанилмочевины
- Диагностика отравления гипогликемическими препаратами сульфанилмочевины
- Лечение отравления гипогликемическими препаратами сульфанилмочевины
- Отравление бигуанидами и их побочные эффекты
- Отравление метформином и его побочные эффекты
- Лечение отравления метформином
- Отравление гормонами гипофиза и гипоталамуса
Источник
Метформин это лекарство, которое многие люди с сахарным диабетом 2 типа принимают для контроля уровня сахара в крови. Другие принимают метформин, чтобы облегчить некоторые побочные эффекты антипсихотических препаратов.
Хотя большинство людей хорошо переносят метформин, некоторые испытывают побочные эффекты.
В этой статье описывается, как контролировать и управлять любыми побочными эффектами метформина, независимо от того, происходят ли они в краткосрочной или долгосрочной перспективе. Также обсудим возможные лекарственные взаимодействия.
Применение и формы выпуска метформина
В этом разделе описываются различные виды применения метформина, а также различные типы и фирменные наименования препарата.
Применение
Метформин помогает контролировать уровень сахара в крови. Это лечение начальной стадии диабета 2 типа у людей в возрасте от 10 лет и старше.
Врач может назначить метформин для лечения сахарного диабета 2 типа.
Врачи также могут назначать метформин людям, принимающим антипсихотические препараты. Эти лекарства могут снизить инсулинорезистентность, что приведет к набору веса. Метформин помогает противодействовать этим побочным эффектам.
Метформин может также помочь лечить проблемы фертильности у женщин с синдромом поликистозных яичников (СПКЯ). Тем не менее Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов не утверждало метформин в качестве лечения СПКЯ.
Формы выпуска
Врачи могут назначать либо таблетки метформина немедленного или пролонгированного высвобождения. Таблетки с пролонгированным действием доставляют метформин в кровоток более медленно и равномерно, чем таблетки с немедленным высвобождением.
Еще одна форма выпуска – комбинированные препараты метформина. Они содержат метформин и другие антидиабетические препараты.
Ниже перечислены различные фирменные наименования метформина и комбинированных препаратов метформина. Содержание метформина указано в миллиграммах (mg).
Лекарственные средства, содержащие метформин
- Глюкофаг – 500мг, 850мг, 1000мг
- Глюкофаг XR – 500мг, 750мг
Комбинированные препараты метформина
- Actoplus Met (метформин и пиоглитазон) – 500мг/15мг, 850мг/15мг
- Actoplus Met XR (метформин и пиоглитазон) – 1000мг/15мг, 1000мг/30мг
- Авандамет (метформин и росиглитазон) – 500мг/2мг, 500мг/4мг, 1000мг/2мг, 1000мг/4мг
- Глюкованс (метформин и глибурид) – 250мг/1,25мг, 500мг/2,5мг, 500мг/5мг
- Инвокамет (метформин и канаглифлозин) – 500мг/50мг, 1000мг/50мг, 500мг/150мг, 1000мг/150мг
- Инвокамет XR (метформин и канаглифлозин) – 500мг/50мг, 1000мг/50мг, 500мг/150мг, 1000мг/150мг
- Джанумет (метформин и ситаглиптин) – 500мг/50мг, 1000мг/50мг
- Джанумет XR (метформин и ситаглиптин) – 1000мг/100мг, 500мг/50мг, 1000мг/50мг
- Джентадуэто (метформин и линаглиптин) – 500мг/2.5мг, 850мг/2.5мг, 1000мг/2.5мг
- Джентадуэто XR (метформин и линаглиптин) – 1000мг/5мг, 1000мг/2,5мг
- Казано (метформин и алоглиптин) – 500мг/12,5мг, 1000мг/12,5мг
- Комбиглизе XR (метформин и саксаглиптин) – 500мг/5мг, 1000мг/5мг, 1000мг/2,5мг
- Прандимет (метформин и репаглинид) – 500мг/1мг, 500мг/2мг
- Сеглуромет (метформин и эртуглифлозин) – 500мг/2.5мг, 1000мг/2.5мг, 500мг/7.5мг, 1000мг/7.5мг
- Синъярды (метформин и эмпаглифлозин) – 500мг/5мг, 1000мг/5мг, 500мг/12,5мг, 1000мг/12,5мг
- Синъярды XR (метформин и эмпаглифлозин) – 1000мг/5мг, 1000мг/10мг, 1000мг/12,5мг, 1000мг/25мг
- Xigduo XR (метформин и дапаглифлозин) – 1000мг/2,5мг, 500мг/5 мг, 1000мг/5мг, 500мг/10мг, 1000мг/10мг.
Краткосрочные побочные эффекты
Большинство людей, которые принимают метформин хорошо переносят препарат. Однако около 30% людей испытывают желудочно-кишечные расстройствак, такие как диарея, тошнота и рвота.
Врачи обычно назначают низкую дозировку метформина людям, принимающим препарат впервые. При необходимости врач увеличит дозировку, но это будет происходить постепенно, чтобы предотвратить нарушения работы ЖКТ.
Прием метформина с пищей может помочь предотвратить или ограничить желудочно-кишечные расстройства.
Возможные побочные эффекты метформина включают насморк, тошноту и головные боли.
Другие побочные эффекты метформина могут включать в себя::
- насморк
- низкий сахар крови
- чрезмерное потоотделение
- дискомфорт в груди
- головная боль
- слабость
В редких случаях метформин может вызвать молочнокислый ацидоз, серьезный побочный эффект. Молочнокислый ацидоз-это вредное накопление молочной кислоты в крови. Это может привести к понижению артериального давления, учащенному сердцебиению и даже смерти.
Рвота и обезвоживание повышают риск развития молочнокислого ацидоза у людей, принимающих метформин. Врач может рекомендовать временно прекратить прием препарата до тех пор, пока рвота не пройдет.
Следующие факторы также могут увеличить риск развития молочнокислого ацидоза:
- послеоперационный период
- низкие уровни кислорода
- алкогольное отравление
- печеночная недостаточность
- почечная недостаточность
- пожилой возраст
Люди, принимающие метформин, должны избегать употребления чрезмерного количества алкоголя. Сочетание метформина и алкоголя может увеличить риск развития молочнокислого ацидоза.
Долгосрочные побочные эффекты
Многим людям, принимающим метформин, необходимо принимать препарат в течение длительного периода времени. Определенные побочные эффекты могут возникнуть только при длительном применении.
Метформин может влиять на усвоение витамина В-12. Врачи должны контролировать уровень B-12 у людей, которые принимали метформин в течение более чем 4-х месяцев.
Следующие факторы могут увеличить риск развития у человека дефицита витамина В-12:
- низкий уровень витамина В-12 в начале лечения
- низкий уровень кальция в рационе питания
- низкое поглощение кальция
Люди с дефицитом витамина В-12 имеют повышенный риск развития анемии, а также определенных неврологических и психологических симптомов. Тяжесть этих симптомов может варьироваться от легкой усталости до серьезных неврологических нарушений.
Некоторые симптомы дефицита витамина B-12 включают:
- изменения в цвете кожи
- воспаление языка
- снижение рефлексов
- раздражительность
- снижение обоняния
- повреждение нерва
- трудности при ходьбе
- симптомы, похожие на деменцию
Люди которые принимают метформин длительный период должны ежегодно сдавать анализы для контроля развития анемии (малокровия). Так же необходимо раз в 2-3 года проверять нет ли дефицита витамина В-12.
Предупреждение
Метформин не подходит для людей с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью. Врач должен проверить функции почек и печени перед назначением метформина.
Метформин также не безопасен для людей, которые имеют следующие условия:
- аллергия на метформин
- алкогольная зависимость
- тяжелые инфекция
- сердечная недостаточность
- серьезные проблемы с кровообращением
- серьезные трудности с дыханием
Люди, которые собираются пройти рентген,МРТ или КТ, должны сообщить рентгенологу о приеме метформина. Иногда эти процедуры включают йодированные контрастные вещества. В сочетании с метформином эти препараты повышают риск развития молочнокислого ацидоза.
Врач может также рекомендовать прекратить лечение метформином за несколько дней до операции. Общая анестезия может скрыть низкий уровень сахара в крови, и во время операции операции может развиться гипогликемия.
Лекарственное взаимодействие
Ниже показано, как метформин взаимодействует с другими лекарственными средствами и как люди могут управлять этими взаимодействиями.
Диуретики, кортикостероиды, тиреоидные препараты, эстрогены, комбинированные оральные контрацептивы, фенитоин, блокаторы кальциевых каналов
- Побочные эффекты
Сочетание этих препаратов с метформином может повлиять на контроль уровня сахара в крови.
- Устранение
Может потребоваться чаще проверять уровень сахара в крови. Необходимо уведомлять своего врача о любых скачках уровня глюкозы.
Инсулин
- Побочные эффекты
Сочетание инсулина и метформина может повлиять на уровень сахара в крови.
- Устранение
Может потребоваться чаще проверять уровень сахара в крови. Необходимо уведомлять своего врача о любых скачках уровня глюкозы. Доктор должен скорректировать дозу инсулина.
Алкоголь
- Побочные эффекты
Чрезмерное употребление алкоголя во время приема метформина повышает риск развития молочнокислого ацидоза.
- Устранение
Избегать чрезмерное употребление алкоголя.
Циметидин, ранолазин, вандетаниб, долутегравир
- Побочные эффекты
Данные препараты препараты снижают способность почек выводить метформин из крови. Это может привести к молочнокислому ацидозу.
- Устранение
Врач должен взвесить преимущества и риски приема этих комбинаций лекарственных средств. Возможно есть более безопасный вариант лечения.
Ингибиторы карбоангидразы, такие как топирамат или ацетазоламид
- Побочные эффекты
Любой человек, принимающий ингибиторы карбоангидразы и метформин, имеет повышенный риск развития молочнокислого ацидоза.
- Устранение
Врачи должны регулярно контролировать больных, принимающих такую комбинацию лекарственных средств. Это поможет выявить ранние признаки молочнокислого ацидоза и принять меры.
Когда обращаться к врачу
Если человек обеспокоен какими-либо побочными эффектами, он должен поговорить со своим врачом.
Поговорите с врачом о любых проблемах, которые могут быть побочными эффектами метформина. Врач может скорректировать дозировку или предложить альтернативный препарат.
Исследования показывают, что в некоторых случаях диарея проходит при переходе с короткого действия на пролонгированный препарат.
Врачи должны регулярно проверять наличие признаков дефицита витамина В-12 и анемии у людей, которые принимали метформин в течение более чем нескольких месяцев. Витамин B-12 и добавки железа могут помочь противодействовать этим проблемам, если они возникают у людей, которым необходимо продолжать принимать метформин.
Резюме
Метформин предназначен для лечения первой стадии сахарного диабета 2 типа и так же может облегчить некоторые побочные эффекты антипсихотических препаратов.
Большинство людей хорошо переносят метформин, но некоторые испытывают желудочно-кишечные расстройства при начале лечения.
Увеличение дозировки постепенно может помочь предотвратить побочные эффекты. Однако, некоторые люди неспособны принимать даже низкие дозировки метформина. Таким пациентам врач может назначить переход на альтернативное средство.
Люди которые принимают метформин длительный период имеют риск дефицита витамина Б-12 и малокровия. Врач должен проводить регулярные анализы крови для проверки этих показателей и назначить дополнительное лечение, если это необходимо.
Посмотрите чем отличается первый тип диабета от второго. Различие диабета типа 1 и 2.
Перевод статьи с сайта medicalnewstoday.com
Источник