Рвота центрального генеза препараты
Противорвотные средства (антиэметики) – это препараты, подавляющие приступы тошноты и рвоты. В зависимости от вида они блокируют разные патогенетические звенья рвотного рефлекса.
Виды и список противорвотных препаратов
За появление рвоты отвечают 2 участка в головном мозге. Первый – рвотный центр, который активируется с помощью импульсов, идущих от периферических нервных клеток. Второй – хеморецепторная триггерная зона. Она реагирует на изменение состава крови, затем посылает сигналы в рвотный центр. Антиэметики подавляют активность рецепторов указанного участка и блокируют работу рвотного центра.
Антагонисты серотониновых рецепторов
Серотонин – одно биологически активных веществ, отвечающих за передачу электрохимического нервного импульса. Играет роль клеточного медиатора воспаления. Повышение его концентрации приводит к возникновению рвоты. Рассматриваемая группа препаратов блокирует рецепторы к серотонину. Из-за этого выброс серотонина не подавляется, но реакции в виде рвоты на него не происходит. Основной «точкой приложения» являются рецепторы 5-HT3, расположенные в желудочно-кишечном тракте и хеморецепторной триггерной зоне. Представители:
- Ондансетрон. Выпускается под несколькими торговыми названиями: Эметрон, Зофран, Латран. Не обладает седативным (успокаивающим) эффектом, не нарушает координацию движений. Активно метаболизируется в печени, поэтому требует корректировки дозы при ее заболеваниях.
- Гранисетрон. Торговые названия: Китрил, Авомит. Действует дольше, чем ондансетрон, но тоже распадается в печени.
- Трописетрон. Он же Навобан, Тропиндол. По эффективности и длительности действия сопоставим с гранисетроном.
Блокаторы Н1-рецепторов гистамина
Гистамин – медиатор воспаления. Антигистаминные препараты в большей степени известны как противоаллергические лекарства, но могут подавлять и рвоту. Они блокируют H1-рецепторы хеморецепторной триггерной зоны и вестибулярного анализатора, ответственного за оценку положения тела в пространстве. В качестве противорвотных средств подходят только антигистаминные препараты 1-го поколения, потому что они проникают в ЦНС. Представители:
- Прометазин. Более известен как Пипольфен. Дополнительно предупреждает и устраняет икоту. Действие длится в течение 6 ч, иногда 12 ч.
- Меклозин. Торговое название – Бонин. Действует через 1 ч после приема. Длительность эффекта – 24 ч.
- Дифенгидрамин. Димедрол. Используется не только как противорвотное, но и снотворное средство.
Антихолинергические
Основная задача этих лекарств при рвоте – предотвращение или подавление взаимодействия ацетилхолина (нейромедиатора) и M-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне. Холинолитики обладают не только противорвотным, но и спазмолитическим, седативным эффектами. Примеры препаратов:
- Атропин. Один из вариантов – Атропин Нова. Нашел применение в офтальмологии, лечении гастроэнтерологических заболеваний.
- Скополамин. Препараты на основе этого вещества используют в лечении паркинсонизма.
- Метацин. Чаще используется в качестве спазмолитика при заболеваниях ЖКТ. Подавляет избыточную секрецию бронхиальных и слюнных желез.
Антагонисты допамина
Допамин – нейромедиатор, вызывающий рвоту при стимуляции хеморецепторов триггерной зоны. За счет активации периферических рецепторов он усиливает рефлюкс пищевого комка (обратный заброс) из 12-перстной кишки в желудок и из желудка в пищевод. Существует несколько подгрупп препаратов, блокирующих рецепторы к допамину. Представители:
- Метоклопрамид. Одно из названий, под которым продается – Церукал. Дополнительно блокирует 5-HT4 серотониновые рецепторы. Относится к бензамидам.
- Домперидон. Более известен как Мотилиум. Преимущественно действует на периферические допаминовые рецепторы в ЖКТ. По химическим свойствам схож с Метоклопрамидом.
- Хлорпромазин. Нашел основное применение в психиатрии, но может использоваться при тяжелой тошноте и упорной икоте. Относится к фенотиазинам.
- Дроперидол. Блокатор центральных допаминовых рецепторов. Используется в предоперационной подготовке перед наркозом. Входит в группу бутирофенонов.
Существуют препараты, блокирующие сразу гистаминовые, допаминовые, холинергические рецепторы. Один из таких – Амитриптилин. Чаще его применяют в качестве антидепрессанта.
Особенности применения противорвотных препаратов
Антиэметики подбирают в соответствии с причиной рвоты. Универсального препарата не существует. Антиэметики способны подавить неприятные ощущения, но не влияют на истинную причину рвоты. Принимать их можно только после консультации с врачом.
При ротавирусе у детей
Применяют блокаторы допаминовых рецепторов. Домперидон (Мотилиум) разрешен младенцам. Он нормализует моторику ЖКТ и устраняет рвоту.
При химиотерапии
Действие химиотерапевтических препаратов сопровождается мощным выбросом серотонина. Поэтому предпочтение отдают антагонистам серотониновых рецепторов: Ондансетрону, Трописетрону, Гранисетрону. Их действие при необходимости усиливают путем комбинирования с дексаметазоном.
Препаратом второй линии является Метоклопрамид. В высоких дозах он способен блокировать не только рецепторы к допамину, 5-HT4, но 5-HT3 рецепторы, играющие основную роль в генезе рвоты на фоне химиотерапии.
При отравлении
Так же как и при ротавирусе показаны блокаторы допаминовых рецепторов. Хорошо зарекомендовали себя Метоклопрамид и Домперидон.
При беременности
Безопасными признаны пиридоксин (витамин B6) и мятные драже. Их используют при легкой тошноте. Если эти препараты не помогли, прибегают к использованию более сильных антиэметиков.
С осторожностью применяют блокаторы допаминовых рецепторов. На ранних сроках разрешен Метоклопрамид. Его нельзя использовать в III триместре вынашивания.
Препаратами второй линии являются антигистаминные средства. Беременным может быть назначен Бонин (Меклозин).
При интоксикации
При интоксикации алкоголем, сердечными гликозидами используют блокаторы допаминовых рецепторов: Метоклопрамид, Домперидон.
При интоксикации синтетическими наркотическими препаратами также используют блокаторы допаминовых рецепторов (фенотиазины и бутирофеноны): Хлорпромазин, Галоперидол.
При рвоте вестибулярного генеза
Для купирования рвоты при укачивании применяют антигистаминные препараты. Используют Меклозин (Бонин).
Эффективны М-холиноблокаторы. Препаратом выбора является Аэрон (на основе скополамина).
Блокаторы допаминовых рецепторов (Метоклопрамид) неэффективны при вестибулярной рвоте.
Противопоказания
Общим противопоказанием для всех противорвотных препаратов является гиперчувствительность к любому из его компонентов. Блокаторы 5-HT3 рецепторов нельзя назначать беременным, кормящим грудью и детям младше 2-х лет.
Точные ограничения к препаратам зависят от вида лекарства. По этой причине необходимо всегда читать аннотацию к каждому из них.
Для блокаторов рецепторов к гистамину
| Абсолютные | Относительные |
|
|
Для антихолинергических средств
| Абсолютные | Относительные |
|
|
Для антагонистов допамина
| Абсолютные | Относительные |
|
|
Есть ли побочные эффекты?
| Вид противорвотного средства | Побочные эффекты |
| Блокаторы серотониновых рецепторов |
|
| Антихолинергические и антигистаминные препараты 1-го поколения |
|
| Антагонисты допамина |
Последние три побочных эффекта касаются бутирофенонов и фенотиазинов. |
Природные противорвотные средства
Существуют растения, обладающие легким антиэметическим действием. Среди них:
- мята перечная;
- имбирь;
- укроп.
Источник
Рвота, как и предшествующая ей тошнота, – сложная рефлекторная реакция, в которой участвуют рвотный центр, расположенный в головном мозге, так называемые рвотные рефлексогенные зоны в пищеварительном тракте, вестибулярный аппарат и специальная пусковая (триггерная) зона, находящаяся рядом с рвотным центром. Физиологически рвота представляет собой один из защитных механизмов, избавляющих организм от чужеродных раздражающих веществ.
Механизм возникновения рвоты до конца не изучен, а многообразие причин, ее вызывающих, не дает возможности рассматривать рвоту как симптом определенного заболевания.
Врачи обычно диагностируют три вида рвоты: центральную (или нервную), рвоту, возникающую вследствие отравления и собственно рефлекторную рвоту. Центральная рвота наблюдается при заболеваниях и поражениях головного мозга, она же может быть условным рефлексом на какой-либо пищевой продукт. Второй вид рвоты является результатом накопления в крови экзогенных ядов и токсинов (в том числе лекарственных средств) или продуктов, образующихся при нарушении обмена веществ. И, наконец, рефлекторная рвота чаще всего связана с патологией системы пищеварения и может наблюдаться, в частности, при гастритах, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалении желчного пузыря, желчнокаменной болезни. В большинстве случаев такая рвота имеет связь с приемом пищи.
Любопытно, что до II мировой войны изучение рвотного рефлекса не представляло особого интереса. Только массовое развитие морской и воздушной болезни у военнослужащих послужило толчком к исследованию этой проблемы. Была поставлена задача найти препараты для лечения “синдрома укачивания”. При морской и воздушной болезни, а проще – при укачивании, рвота связана с чрезмерным возбуждением вестибулярного аппарата, откуда с участием мозжечка оно передается на рвотный центр. В передаче возбуждения принимают участие ацетилхолин и гистамин, поэтому лекарства, блокирующие их рецепторы, помогают при таких состояниях. К ним относятся скополамин, меклозин, прометазин, дифенгидрамин и другие. При укачивании полезны также успокаивающие средства – мята перечная, валидол.
Диагноз, который устанавливает врач, определяя характер рвоты, имеет решающее значение при выборе лекарства. Так, при рвоте, обусловленной местным раздражением желудка, эффективны обволакивающие и вяжущие средства, местные обезболивающие препараты (местные анестетики). При рвоте центрального происхождения помогают нейролептики (хлорпромазин, галоперидол и другие), которые снижают возбудимость рвотного центра и пусковой зоны.
В передаче импульсов на рвотный центр, в том числе из пусковой зоны, активную роль играют такие медиаторы центральной нервной системы, как дофамин и серотонин. Поэтому в качестве противорвотных средств применяют ряд лекарств, препятствующих активации рецепторов этими посредниками. Так, эффективными противорвотными средствами являются блокаторы дофаминовых рецепторов: домперидон, метоклопрамид, тиэтилперазин; очень мощно действуют гранисетрон, ондансетрон, трописетрон, экранирующие серотонинчувствительные рецепторы.
Противорвотные препараты перечислены ниже, а более полные сведения о них можно получить на сайте www.rlsnet.ru.
[Торговое название (состав или характеристика) фармакологическое действие лекарственные формы фирма]
Авиа-Море (гомеопатическое средство) вегетотропное, противорвотное гран.; карамель Материа Медика Холдинг (Россия), произв.: Материа Медика (Россия)
Веро-ондансетрон (ондансетрон) противорвотное р-р д/ин.; табл. Верофарм (Россия), произв.: Okasa Pharma (Индия)
Зофран (ондансетрон) противорвотное р-р д/ин.; сироп; супп.рект.; табл.; табл.лингв. GlaxoSmithKline (Великобритания)
Кинедрил (кофеин+моксастин) противорвотное табл. Slovakofarma (Словакия)
Латран (ондансетрон) противорвотное, антиабстинентное р-р д/ин.; табл.п.о. Фармзащита НПЦ (Россия)
Метоклопрамид (метоклопрамид) противорвотное р-р д/ин.; табл. Polpharma (Польша)
Метоклопрамид-Акри (метоклопрамид) противорвотное табл. Акрихин (Россия)
Мотилак (домперидон) противорвотное, противоикотное табл.п.о. Верофарм (Россия), произв.: Верофарм (Белгородский филиал) (Россия)
Реглан (метоклопрамид) противорвотное р-р д/ин.; р-р для приема внутрь; табл.дел. Sanofi-Synthelabo (Франция)
Тропиндол (трописетрон) противорвотное капс.; р-р д/ин. ЛЭНС-Фарм (Россия)
Церуглан (метоклопрамид) противорвотное, стимулирующее тонус и моторику ЖКТ р-р д/ин. Брынцалов-А (Россия)
Церукал (метоклопрамид) противорвотное, противоикотное р-р д/ин.; табл. Pliva (Хорватия), произв.: AWD.pharma (Германия)
Эметрон (ондансетрон) противорвотное р-р д/ин.; табл.п.о. Gedeon Richter (Венгрия)
Источник
Домет
Таблетки
рег. №: ЛСР-007711/08
от 25.09.08
Домперидон
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 или более шт.
рег. №: ЛП-003751
от 26.07.16
Произведено:
ОЗОН
(Россия)
Домперидон-Ксантис
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
рег. №: ЛП-005999
от 20.12.19
Домперидон-Эдвансд
Таб., покр. пленочной оболочкой 10 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт.
рег. №: ЛП-006355
от 17.07.2020
Домстал
Таблетки
рег. №: П N015954/01
от 15.09.09
Метоклопрамид
Р-р д/в/в и в/м введения 10 мг/2 мл: амп. 5 или 10 шт.
рег. №: ЛС-000393
от 04.05.10
Метоклопрамид
Р-р д/в/в и в/м введения 10 мг/2 мл: амп. 5, 10 или 20 шт.
рег. №: Р N002157/01
от 26.11.07
Метоклопрамид
Р-р д/в/в и в/м введения 10 мг/2 мл: амп. 5, 10, 100, 250 или 500 шт.
рег. №: Р N002571/01
от 13.07.09
Метоклопрамид
Р-р д/в/в и в/м введения 5 мг/1 мл: амп. 2 мл 5 или10 шт.
рег. №: ЛС-001657
от 30.11.11
Дата перерегистрации: 01.11.18
Метоклопрамид
Р-р д/в/в и в/м введения 5 мг/мл: 2 мл амп. 5 или 10 шт.
рег. №: ЛП-002769
от 17.12.14
Метоклопрамид
Р-р д/в/в и в/м введения 5 мг/мл: 2 мл амп. 5 или 10 шт.
рег. №: ЛП-004715
от 28.02.18
Метоклопрамид
Р-р д/в/в и в/м введения 5 мг/мл: амп. 2 мл 10 шт.
рег. №: ЛП-003722
от 12.07.16
Метоклопрамид
Р-р д/в/в и в/м введения 5 мг/мл: амп. 5 или 10 шт.
рег. №: ЛП-004096
от 24.01.17
Метоклопрамид
Таб. 10 мг: 10 или 50 шт.
рег. №: ЛП-002367
от 11.02.14
Метоклопрамид
Таб. 10 мг: 10, 20 или 50 шт.
рег. №: Р N002081/01
от 25.12.08
Метоклопрамид
Таб. 10 мг: 20, 50 или 100 шт.
рег. №: ЛС-001643
от 29.07.11
Метоклопрамид Велфарм
Раствор для в/в и в/м введения
рег. №: ЛП-005602
от 20.06.19
Метоклопрамид-Виал
Раствор для в/в и в/м введения
рег. №: ЛП-000066
от 06.12.10
Фасовка и упаковка:
ОЗОН
(Россия)
Метоклопрамид-Эском
Раствор для в/в и в/м введения
рег. №: ЛП-000282
от 17.02.11
Мотижект®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
рег. №: ЛП-001281
от 25.11.11
Дата перерегистрации: 28.11.16
Мотилак®
Таб. д/рассасывания 10 мг: 10 или 30 шт.
рег. №: ЛС-002036
от 22.09.06
Мотилак®
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 10 или 30 шт. уп., 2 или 2.5 кг контейнеры.
рег. №: Р N001852/01
от 06.10.08
Мотинорм
Сироп 5 мг/5 мл: фл. 30 мл
рег. №: ЛСР-004219/09
от 28.05.09
Мотинорм
Таб. 10 мг: 20, 30, 50 или 100 шт.
рег. №: ЛСР-001276/09
от 20.02.09
Мотогастрик
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
рег. №: ЛСР-006942/10
от 21.07.10
Дата перерегистрации: 18.02.19
Мотониум®
Таблетки, покрытые оболочкой
рег. №: Р N003437/01
от 16.06.09
Владелец товарного знака:
ЛЕКСИРЪ
(Россия)
Пассажикс
Таблетки жевательные
рег. №: ЛС-000660
от 25.06.10
Пассажикс® Экспресс
Таб., диспергируемые в полости рта, 10 мг (со вкусом апельсина): 4, 6, 8, 10, 12, 18, 20 или 30 шт.
рег. №: ЛП-005970
от 05.12.19
Таб., диспергируемые в полости рта, 10 мг (со вкусом ментола): 4, 6, 8, 10, 12, 18, 20 или 30 шт.
рег. №: ЛП-005970
от 05.12.19
Перинорм
Р-р д/в/в и в/м введения 10 мг/2 мл: амп. 10 шт.
рег. №: П N015834/01
от 22.10.09
Перинорм
Р-р д/приема внутрь 5 мг/5 мл: фл. 30 мл или 100 мл
рег. №: П N015834/02
от 22.10.09
Перинорм
Таб. 10 мг: 100 шт.
рег. №: П N015834/03
от 22.10.09
Церуглан
Р-р д/инъекц. 10 мг/2 мл: амп. 5 или 10 шт.
рег. №: Р N001576/01-2002
от 14.08.08
Церуглан
Таб. 10 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт.
рег. №: Р N001576/02-2003
от 29.10.08
Церукал®
Р-р д/в/в и в/м введения 10 мг/2 мл: амп. 5 шт.
рег. №: П N012812/02
от 25.11.09
Церукал®
Таб. 10 мг: 50 шт.
рег. №: П N012812/01
от 11.09.12
Веро-Метоклопрамид
Таблетки
рег. №: Р N002017/01
от 08.09.06
Дамелиум
Таблетки
рег. №: ЛС-002300
от 24.11.06
Метамол
Таблетки
рег. №: П N015303/01
от 20.10.03
Метоклопрамид-Акри®
Таблетки
рег. №: Р N003212/01
от 13.04.09
Метоклопрамид-Промед
Раствор для в/в и в/м введения
рег. №: П N012729/02
от 22.10.07
Метоклопрамид-ФПО
Таблетки
рег. №: Р N001986/01-2002
от 16.12.02
Церулан
Р-р д/инъекц. 10 мг/2 мл: амп. 10 шт.
рег. №: П N013754/02-2003
от 27.08.03
Церулан
Таб. 10 мг: 100 шт.
рег. №: П N013754/01-2002
от 19.02.02
Источник