Рвота на ацикловир у ребенка
Отравление ацикловиром и его побочные эффекты
Лекарства, применяемые для лечения вирусных инфекций в США. Летальный исход зарегистрирован при передозировке ацикловира и амантадина. Лечение таких отравлений в основном симптоматическое и поддерживающее.
Ацикловир (Зовиракс) представляет собой синтетический пуриновый нуклеозид, производное гуанина. Это пролекарство, активная форма которого — ацикловиртрифосфат — накапливается в инфицированных клетках в результате активационного захвата вирус-специфичной тимидинкиназой.
В настоящее время ацикловир — единственное антивирусное средство, утвержденное Управлением США по контролю за качеством пищевых продуктов, медикаментов и косметических средств (FDA) в качестве средства для лечения генитального герпеса (инфекция вируса herpes simplex).
а) Терапевтическая доза ацикловира:
– Пероральный прием. Для лечения начальных стадий генитального герпеса взрослым рекомендуется 200 мг ацикловира каждые 4 ч (во время бодрствования) в течение 7—10 дней. При лечении острых инфекций, обусловленных herpes zoster, взрослые с нормальной иммунной системой каждые 4 ч принимают по 800 мг 5 раз в сутки (4 г/сут) в течение 7—10 дней.
– Парентеральное введение. Обычная внутривенная доза составляет 5 мг/кг каждые 8 ч (15 мг/кг в сутки) для больных в возрасте старше 12 лет. При лечении энцефалита, вызванного вирусом простого герпеса, доза возрастает до 10 мг/кг каждые 8 ч (30 мг/кг в сутки) для детей и взрослых в течение как минимум 10 дней. Детям и взрослым на гемодиализе изготовитель рекомендует 5 мг/кг внутривенно 1 раз в день после каждого сеанса диализа.
На последней стадии почечного заболевания предложены первоначальная доза 250 мг/м2 и поддерживающая 250—500 мг/м2 каждые 48 ч плюс 150—500 мг/м2 непосредственно после диализа.
б) Токсичная доза ацикловира. Высокие пероралъные дозы 800—4800 мг/сут достаточно хорошо переносятся. Нейротоксичность может отмечаться при применении высоких доз у пациентов с нарушенной функцией почек. Это сопровождается высокими уровнями ацикловира в плазме (например, около 90 мкмоль/л). Возможны понос, тошнота, рвота и повышение сывороточного уровня креатинина, проходящие при снижении дозы.
Парентеральные дозы до 3,6 г/м2 (84 мг/кт) некоторые пациенты хорошо переносили в течение двух недель. Сообщалось о пиковых концентрациях ацикловира в сыворотке до 10 мкг/мл после его перорального приема и до 80 мкг/мл после внутривенного введения. Кристаллы ацикловира могут осаждаться в почечных канальцах, что приводит к почечной дисфункции, недостаточности и анурии.
Одна 70-летняя женщина получала в сутки 4000 мг ацикловира вместе с напсилатом декстропропоксифена (по 100 мг каждые 6 ч). У нее развилась острая почечная недостаточность, и реакция на лечение пропала, но затем состояние улучшилось без специфической терапии.
в) Токсикокинетика ацикловира:
– Биологическая доступность: 25—30 %
– Пиковый уровень в плазме: 2—5 мкмоль (0,6—1,3 мкг/мл)
– Время достижения пикового уровня в плазме: 2 ч
– Объем распределения: 0,8 л/кг
– Связывание с белками плазмы: 15—20 %
– Период полувыведения: 3 ч
– Выводится в неизмененном виде: 90—92 %
г) Взаимодействие лекарственных средств:
Зидовудин. При совместном использовании этих лекарств наблюдались сильная сонливость и летаргия.
Пробенецид. Конкурентное ингибирование почечной секреции ацикловира приводит к удлинению периода его полужизни в организме (до 40 %), снижению экскреции с мочой и почечного клиренса.
Противогрибковые средства. Амфотерицин В и кетоко-назол потенцируют антивирусное действие ацикловира.
Интерферон. Интерферон и ацикловир действуют на вирусы in vitro аддитивно или синергически. Пациентам с неврологической реакцией на интерферон в анамнезе назначать ацикловир парентерально следует с осторожностью.
Метотрексат. Производитель отмечает, что пациентам, дававшим неврологические реакции на метотрексат, назначать ацикловир парентерально следует с осторожностью.
д) Беременность, лактация и прием ацикловира. Ацикловир проникает через плаценту. При дозах, которые в 30 раз превышают используемые в клинических целях, он оказывал тератогенное действие в экспериментах на животных. В грудном молоке его концентрации выше, чем в материнской плазме.
Центры по борьбе с болезнями и их профилактике указывают, что системное применение ацикловира для лечения и профилактики рецидивирующего генитально-го герпеса, если он не представляет угрозы для жизни, беременным женщинам противопоказано. У одной беременной пациентки ацикловиром успешно лечили энцефалит, вызванный вирусом простого герпеса, причем она родила здорового ребенка. В целом это лекарство применяют при беременности как экспериментальное.
У инфицированных вирусом простого герпеса младенцев в возрасте до 1 мес, получавших внутривенно ацикловир в дозе 30 мг/кг, наблюдались сыпь, тремор и рвота. Все содержащие ацикловир препараты отнесены Управлением по контролю за качеством продуктов питания, медикаментов и косметических средств (FDA) к категории С при беременности; это означает, что их безопасность для женщин в таком состоянии точно не доказана. Официальных испытаний таких лекарств с участием беременных женщин не проводилось.
Учет беременных. Учет случаев использования ацикловира при беременности ведет фирма Burroughs Wellcome Company по адресу: 3030 Comwallis Road, Research Triangle Park, NC 27 709. Телефоны: (800) 722-9292, добавочный 58 465 (из США) или (919) 315-8465 (из других стран). Собранные данные показывают, что среди младенцев, матери которых получили во время беременности ацикловир, не отмечается повышенного уровня врожденных дефектов и каких-либо характерных нарушений.
е) Механизм действия. Ацикловир становится противовирусным агентом только после фосфорилирования до ди- или трифосфата в инфицированной клетке, индуцированной вирусом тимидинкиназой. В такой фосфорилированной форме он представляет собой ингибитор вирусной ДНК-полимеразы. Включаясь в растущую цепочку вирусной ДНК, он прекращает ее синтез. Фактически это первое противовирусное лекарство, которому для активации потребовался вирусный фермент.
в/в — внутривенно; в/м — внутримышечно; дд — 2 раза в день; к — каждые; кд — каждый день; п/о — перорально; тд — 3 раза в день.
а Рекомендуется снизить дозу при клиренсе креатинина <80 мл/мин.
б екомендуется снизить дозу при клиренсе креатинина <1,6 мл/мин на 1 кг.
в У больных СПИДом и у других сильно иммунодефицитных пациентов с ретинитом рекомендуется его хроническое подавление после острого лечения.
г В течение 2 ч. Более высокие дозы (120 мг/кг в сутки), по-видимому, эффективнее (Jacobson MA et al. J Infect Dis 168:444).
д Некоторые специалисты рекомендуют отменить лекарство, если в течение 16 нед трансаминазная активность не изменилась. Оптимальные дозы и длительность терапии еще требуют уточнения.
е FDA утвердило дозу 200 мг 5 раз в день. При тяжелых начальных стадиях генитального герпеса можно применять ацикловир внутривенно (5 мг/кг к 8 ч 5—7 сут). Рекомендуется снизить дозу при клиренсе креатинина <50 мл/мин,
ж Облегчение небольшое. FDA утвердило дозу 200 мг 5 раз в день.
з Педиатрическая доза 500 мг/м2 каждые 8 ч. Видарабин (внутривенное вливание 15 мг/кг в сутки в течение 12—24 ч 10 сут) обычно представляет собой менее эффективную альтернативу.
и Педиатрическая доза 250 мг/м2 в/в каждые 8 ч в течение 7—14 сут.
к Не утвержден FDA для данных случаев. При лечении недоношенных младенцев использовали 20 мг/кг в сутки двумя отдельными дозами (Englund JA et al. J Pediatr 119:129). В качестве альтернативы FDA утвердило видарабин (Вира-А): в/в вливание 15 мг/кг в сутки в течение 12— 24 ч 10 сут.
л Такая же по эффективности альтернатива — видарабин: 3 % мазь, 1,25 см из тюбика 5 раз в день. В некоторых странах доступны офтальмологические препараты ацикловира. Лечение глазных инфекций вируса простого герпеса следует проводить под контролем офтальмолога; продолжительность терапии и дозировка зависят от реакции.
м Рекомендуемая педиатрическая доза 4,4 мг/кг в сутки до максимума 150 мг/сут. Дозу следует снизить при нарушении у пациентов почечной функции (клиренс креатинина <80 мл/мин), а лица в возрасте старше 65 лет должны получать не более 100 мг/сут.
н Педиатрическая доза 5 мг/кг в сутки до максимума 150 мг/сут. Пожилым людям в домах престарелых, при тяжелой печеночной дисфункции и клиренсе креатинина 10 мл/мин рекомендуется доза 100 мг/сут.
о Концентрация в баллончике 20 мг/мл. Необходим специальный распыляющий аэрозоль аппарат (SPAG-2, Viratek, Inc.), который можно приобрести у производителя, и мониторинг специалиста по лечению респираторных инфекций в ходе применения.
п Эффективность установлена в случае глазной и локальной форм опоясывающего лишая продолжительностью менее 3 сут.
р Педиатрическая доза 500 мг/м2 каждые 8 ч 7—10 сут. Менее эффективная альтернатива — видарабин: 10 мг/кг в сутки в/в за 12—24 ч 5 сут.
– Также рекомендуем “Клиника отравления ацикловиром и ее диагностика”
Оглавление темы “Отравления противовирусными лекарствами”:
- Отравление хинином и его побочные эффекты
- Отравление ацикловиром и его побочные эффекты
- Клиника отравления ацикловиром и ее диагностика
- Лечение отравления ацикловиром
- Отравление амантадином и его побочные эффекты
- Клиника отравления амантадином и ее диагностика
- Лечение отравления амантадином
- Отравление фиалуридином (ФИАУ) и его побочные эффекты
- Отравление ганцикловиром и его побочные эффекты
- Отравление рибавирином и его побочные эффекты
- Отравление ремантадином (римантадином) и его побочные эффекты
Источник
Ацикловир является весьма популярным средством борьбы с вирусами герпеса. Назначают ли такой препарат детям, можно ли применять его при ОРЗ и простуде, а также как давать Ацикловир в таблетках правильно?
Форма выпуска
Ацикловир производится в нескольких формах:
- Таблетки. У них белый цвет, плоская поверхность и присутствует риска. Каждая таблетка содержит 200 мг либо 400 мг действующего вещества. Они упакованы в блистеры по 5-20 штук, а в одной пачке содержится от 10 до 100 таблеток.
- Крем для наружной обработки. Он представлен однородной белой массой. Процент активного вещества в этом Ацикловире составляет 5%. Одна туба может вмещать 2 г, 5 г или 10 г крема. Также препарат может быть упакован в банки, от 5 до 50 г крема в одной упаковке.
- Мазь для наружной обработки. У нее вязкая консистенция и белый или желтовато-белый цвет. Концентрация действующего компонента в такой форме Ацикловира также составляет 5%. Препарат помещен в алюминиевые тубы или стеклянные баночки, а вес лекарства в одной упаковке бывает от 2 г до 30 г.
- Глазная мазь. Она представляет собой желтую или белую массу. Концентрация активного вещества в такой лекарственной форме – 3%. Одна туба мази включает 3 или 5 г препарата.
- Порошок, из которого готовят раствор для введения в вену. В одном флаконе может содержаться 0,25 г, 0,5 г или 1 г активного вещества. Количество флакончиков в одной упаковке составляет 1, 5 или 10.
Таких форм лекарства, как сироп, свечи или суспензия, не выпускают.
Состав
Основным компонентом любой формы лекарства, обеспечивающим его лечебное действие, является ацикловир. Дополнительные вещества отличаются в разных видах препарата:
- В креме они представлены вазелиновым маслом, цетиловым спиртом, макрологом, пропиленгликолем, водой и другими химическими веществами.
- В мази Ацикловир вспомогательными ингредиентами выступают пропиленгликоль, вода, эмульгаторы, нипазол и прочие соединения.
- В таблетки добавлены микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, стеарат Mg, кросскармелоза Na и другие вещества.
- В инъекционной форме никаких дополнительных химических соединений нет.
О пользе, принципе действия и возможных побочных эффектах препарата Ацикловир рассказывает в следующем видео практикующий врач-дерматовенеролог: Макарчук Вячеслав Васильевич.
Принцип действия
Ацикловир представляет собой противовирусное средство, эффективно воздействующее на:
- Герпесвирусы 1 и 2 типов.
- Вирусы Varicella Zoster.
- Вирусы Эпштейна-Барр.
- Цитомегаловирусы.
Препарат напрямую влияет на ДНК в вирусных клетках, в результате чего размножение возбудителя прекращается. Проникнув внутрь клеток вируса, лекарство обрывает цепи ДНК и мешает ее репликации. При этом на клетки организма пациента Ацикловир почти не воздействует.
Применение такого противовирусного лекарства предотвращает распространение сыпи, ускоряет заживление пораженной кожи, а при опоясывающем герпесе уменьшает болезненность. У Ацикловира также отмечают иммуностимулирующий эффект.
Показания
Применение Ацикловира показано:
- При герпетической инфекции. Лекарство применяют местно при герпесе на губах, а также на половых органах. Препарат показан при герпесной ангине, при дерматите, при стоматите и при конъюнктивите, спровоцированном вирусом простого герпеса.
- При тяжелом или среднетяжелом течении ветряной оспы. Ацикловир советуют применять при ветрянке у грудничков до года (например, в 10 месяцев), так как на первом году жизни эта инфекционная болезнь отличается преимущественно тяжелым течением. Также препарат применяется при врожденной форме ветрянки.
- При опоясывающем лишае. Эта болезнь, спровоцированная тем же вирусом, что и ветрянка, чаще возникает в пожилом возрасте.
- С профилактической целью, если у ребенка иммунодефицит и существует высокий риск заражения чувствительными к Ацикловиру возбудителями.
Кроме того, применение Ацикловира востребовано при инфекционном мононуклеозе. При гриппе и ОРВИ такое лекарство зачастую не применяется, так как не действует на их возбудители, но может быть назначено с профилактической целью при высоком риске присоединения герпесной инфекции.
С какого возраста разрешено принимать?
Обработку кожи ребенка кремом или мазью Ацикловир допустимо проводить с рождения. При показаниях препарат в виде внутривенных инъекций может использоваться в любом возрасте, в том числе и грудному ребенку. Что касается таблеток, то такой Ацикловир дают с 1 года.
Возможно, вам будет интересно посмотреть выпуск программы знаменитого детского доктора Евгения Комаровского, посвященный вирусу герпеса у детей:
Противопоказания
Лечение Ацикловиром не рекомендуется:
- При наличии гиперчувствительности к любому компоненту лекарства.
- При легкой форме ветряной оспы.
- При бактериальных инфекциях, например, при стрептодермии.
При обезвоживании, неврологических проблемах или почечных патологиях применять Ацикловир следует осторожно. 5% мазью или кремом не следует смазывать слизистые оболочки.
Возможно, вам будет интересно посмотреть выпуск программы знаменитого детского доктора Евгения Комаровского, посвященный вирусу герпеса у детей:
Побочные действия
- У Ацикловира отмечают способность влиять на ЦНС. Прием этого лекарства может привести к головокружениям, слабости, утомляемости, сонливому состоянию, тремору конечностей, головным болям. Изредка у маленького пациента могут появиться галлюцинации.
- Пищеварительная система ребенка может отреагировать на лечение Ацикловиром диареей, тошнотой, нарушением работы печени, болями в животе, рвотой. Многие мамы интересуются, как поддержать печень при приеме Ацикловира, но, если этот орган у ребенка здоров, дополнительные медикаменты для его поддержки не требуются. Если же врач выявил заболевания печени, одновременно с Ацикловиром он назначит и гепатопротекторные лекарства.
- Прием Ацикловира может спровоцировать снижение уровня эритроцитов и лейкоцитов в крови, а также изменения числа тромбоцитов.
- Внешнее применение препарата иногда вызывает раздражение кожи или шелушение. Также на месте смазывания может возникать аллергия в виде сыпи.
- Если лекарство вводится внутривенно, возможно появление таких серьезных побочных действий, как почечная недостаточность или судороги. В редких случаях такое применение Ацикловира приводит к психозам или коме.
- В месте введения лекарства в вену может возникать флебит, а если Ацикловир случайно попадет под кожу, то возможен некроз.
- Глазная мазь может стать причиной конъюнктивита, блефарита, кератопатии или выраженного жжения при ее нанесении на слизистую.
Инструкция по применению и дозировка
Таблетки
Для лечения инфекций, причиной которых являются вирусы простого герпеса, разовой дозой детям 1-2 лет часто назначают 1/2 таблетки, а детям старше двух лет – целую таблетку. Препарат принимается четыре или пять раз в сутки. Таблетку рекомендуют запивать водой в большом количестве. Средняя длительность терапии Ацикловиром составляет 5 дней, однако при показаниях таблетки можно пить до 10 дней.
При ветряной оспе разовую дозировку таблеток Ацикловир зачастую подбирают индивидуально, так как для эффективного лечения маленькому ребенку требуется рассчитать дозу по весу. Она составляет 20 мг активного вещества на каждый килограмм веса малыша. Рассчитанную дозу дают 4 раза в день в течение 5 дней.
Например, ребенок в 1,5 года весит 11 килограмм и по расчетам разовой дозировкой будет 220 мг, поэтому ему дают по 1 таблетке с содержанием ацикловира 200 мг. А в 7 лет при весе 21 кг требуется 420 мг активного вещества на 1 прием, поэтому ребенку можно дать как 2 таблетки с 200 мг ацикловира, так и 1 таблетку, в которой содержится 400 мг лекарства. Максимальной разовой дозой является 800 мг ацикловира.
Для профилактики Ацикловир выписывают в таблетках при высоком риске заражения герпесом и низкой иммунной защите. Дозировкой лекарства является 2 таблетки на 1 прием, если препарат пьют каждые 12 часов, либо по 1 таблетке четырежды в день.
Наружные средства
Мазью Ацикловир аккуратно обрабатывают пораженные участки кожного покрова, стараясь не мазать препаратом чистую кожу, поскольку лекарство образует на поверхности плотную пленку. Дозировку мази определяет врач с учетом веса малыша и площади его кожи. Обработку сыпи начинают с первых же дней появления, но ночью лекарство на кожу не наносят. Лечение зачастую длится 5 дней.
Крем Ацикловир наносят чистой рукой или ватным тампоном на пораженную кожу до 5 раз в сутки. Количество лекарства в такой форме определяют индивидуально. Обработка кожи назначается на период от 5 до 10 дней.
Глазную мазь применяют 5 раз в сутки с паузами между закладываниями в нижний конъюнктивальный мешок около 4 часов. Полоска мази для 1 применения имеет длину примерно 1 см. После выздоровления обработку продолжают еще минимум три дня.
Инъекции
Дозировка Ацикловира для внутривенных уколов вычисляется по массе тела (у новорожденных) или по площади поверхности тела (у детей старше 3 месяцев). Препарат вводят с промежутками 8 часов, контролируя функции почек. Если в анализах обнаруживаются изменения уровня креатинина, дозировка корректируется.
Зачастую инъекции делают в течении пяти дней, но в зависимости от болезни и реакции организма пациента на лечение уколы могут назначаться на более длительный срок. К примеру, при герпетическом энцефалите Ацикловир вводят 10 дней.
Инъекция Ацикловира представляет собой медленную инфузию в течение одного часа или дольше (лекарство вводят капельно). Чтобы сделать укол, к порошку добавляют воду для инъекций либо раствор хлорида натрия. Ацикловир также может совмещаться с растворами глюкозы.
Передозировка
Случаев передозировки при местном использовании Ацикловира не отмечено. Если принять много таблеток такого препарата внутрь, это приведет к неврологическим нарушениям, тошноте, головным болям, одышке, появлению жидкого стула или рвоты. В тяжелых случаях превышение дозировки становится причиной почечной недостаточности, судорог и комы. В лечении применяют симптоматическую терапию и меры, направленные на поддержание жизненных функций.
Взаимодействие с другими препаратами
Если принимать Ацикловир вместе с другими лекарствами, у которых есть токсическое воздействие на почки, это будет усиливать нефротоксический эффект лечения.
Условия продажи
Для покупки любой лекарственной формы Ацикловира предъявлять рецепт от врача не нужно.
Условия хранения и срок годности
Место хранения Ацикловира должно быть сухим, защищенным от прямых солнечных лучей и недоступным для малышей. Оптимальным температурным диапазоном для хранения крема является +12+15°С, а мази или таблеток- +15+25°С.
После даты выпуска таблетированной формы ее можно хранить до 3 лет. Срок годности крема составляет 2 года. Вскрытый тюбик с глазной мазью следует использовать за 1 месяц.
Отзывы
В большинстве случаев применения Ацикловира о таком лекарстве отзываются положительно. Родителям нравится быстрый эффект препарата и множество лекарственных форм, а среди недостатков часто отмечают такие побочные действия, как головные боли, тошнота или аллергия. Мамы, которые давали Ацикловир ребенку при ветрянке средней тяжести, подтверждают, что лекарство эффективно помогает при температуре и обильных ветряночных высыпаниях.
Аналоги
Заменой Ацикловиру могут стать другие препараты, у которых такое же активное вещество и то же самое действие. Наиболее популярными из таких лекарств являются:
- Зовиракс. Такой аналог Ацикловира производится британской компанией в форме таблеток (содержат по 200 мг ацикловира), 5% крема, глазной мази с концентрацией действующего вещества 3% и расфасованного в флаконы порошка для инъекций.
- Ацикловир-Акри. Этот отечественный препарат представлен 5% мазью и таблетками с двумя дозировками активного соединения (200 и 400 мг).
- Виролекс. Такой противовирусный медикамент выпускают в Словении в виде таблеток (содержат по 200 мг действующего вещества), 3% глазной мази, лиофилизата для уколов, а также 5% крема.
- Цикловир. Этот индийский препарат представлен кремом с концентрацией ацикловира 5% и таблетками, содержащими 200 мг действующего компонента.
- Ацикловир ГЕКСАЛ. Такое противовирусное лекарство производят в Германии в форме применяемого наружно 5% крема.
- Виворакс. Этот индийский аналог Ацикловира выпускают в таблетках (в каждой содержится 200 мг действующего вещества) и в наружной форме (5% крем).
- Ацикловир Белупо. Такой противовирусный препарат производится в Хорватии в форме 5% крема и покрытых оболочкой таблеток, содержащих по 400 мг ацикловира в каждой.
- Герперакс. Это еще один содержащий ацикловир препарат из Индии. Его производят как в таблетированной форме (каждая таблетка дает 200 мг активного соединения), так и в виде 5% мази.
Источник