Таблетки мотилиум при рвоте

Тошнота и рвота — симптомы, знакомые практически каждому. Иногда они причиняют серьезные неудобства, а в ряде случаев даже угрожают жизни. В первую очередь, риском возможного обезвоживания. Для облегчения состояния применяется препарат Мотилиум. Расскажем об этом популярном лекарстве подробно.

Таблетки и суспензия Мотилиум

В состав Мотилиума входит одно главное действующее вещество — домперидон.

В каждой таблетке содержится 10 мг этого соединения. В структуре препарата есть прочие вещества, придающие ему характерные физико-химические свойства. Обычно назначают по 1 таблетке или дозе суспензии 3-4 раза в день.

Мотилиум выпускается в виде таблеток для взрослых и суспензии для приема внутрь, предназначенной для малышей с рождения и людей, испытывающих проблемы с глотанием твердых частиц (например, с бульбарными расстройствами после черепно-мозговой травмы или инсульта).

Это позволяет подойти к выбору формы лекарства и его дозы индивидуально, с учетом возраста больного и имеющихся сопутствующих расстройств.

Мотилиум довольно бюджетное средство, ведь упаковку из 30 таблеток можно приобрести за 150-200 рублей, а это по карману большинству жителей нашей страны. А вот суспензия несколько дороже, цена ее составляет от 600 до 800 рублей.

Как действует Мотилиум

Мотилиум является противорвотным средством, центральным блокатором дофаминовых рецепторов. Он достаточно быстро всасывается в пищеварительном тракте и уже через 30-60 минут его концентрация в крови соответствует терапевтической (необходимой для полного клинического эффекта).

Механизм действия препарата таков, что его биодоступность (количество лекарственного вещества, попавшего непосредственно к точке своего приложения) максимальна при приеме после еды, то есть на сытый желудок.

Однако субъективно больному будет гораздо легче, если он выпьет суспензию или таблетку перед трапезой, ведь в таком случае его не будет во время нее тошнить.

У людей с пониженной секрецией соляной кислоты Мотилиум усваивается несколько хуже, поэтому в случае отсутствия необходимого клинического эффекта им требуется либо замена препарата, либо повышение его дозы.

Препарат выводится с калом (большая его часть метаболизируется через печень), поэтому людям с заболеваниями почек можно не опасаться передозировки при наличии почечной недостаточности (а она угрожает при приеме многих лекарств, выводящихся преимущественно с мочой).

Кому можно принимать Мотилиум

Мотилиум можно применять при тошноте или рвоте, возникающей на фоне различных заболеваний пищеварительной системы, при интоксикации любого происхождения (в том числе и у онкологических больных).

Он облегчает самочувствие во время прохождения курсов лучевой или химиотерапии, у людей, страдающих болезнью Паркинсона (на фоне приема Леводопа или Бромкриптина).

Однако необходимо помнить о том, что в большинстве случаев рвота является защитным механизмом, в особенности, когда речь идет о пищевой токсикоинфекции или вирусных кишечных заболеваниях.

Иногда пара эпизодов рвоты позволяет организму избавиться от некачественного пищевого продукта, просроченного блюда, вывести наружу большое количество вирусных частиц.

Поэтому перед приемом Мотилиума в связи с рвотой необходимо сперва обратиться к врачу — чтобы он смог выяснить, поможет ли в этом случае лекарство или только навредит.

Помимо рвоты показаниями для приема препарата Мотилиум являются и некоторые другие заболевания и патологические состояния, при которых замедлена моторика пищеварительного тракта.

К ним относятся чувство переполнения в верхней части живота, быстрое насыщение на фоне приема небольших объемов пищи и быстрое ощущение голода после трапезы, боль в эпигастрии, отрыжка, вздутие, тухлый привкус во рту и др.

Однако эти симптомы могут свидетельствовать о совершенно различных заболеваниях, поэтому не стоит заниматься самолечением и принимать Мотилиум без предшествующего врачебного осмотра.

Кому нельзя принимать Мотилиум

Мотилиум является препаратом центрального действия, то есть он влияет на работу центральной нервной системы.

Поэтому его назначение должно быть обусловлено конкретными показаниями с обязательным учетом наличия или отсутствия возможных противопоказаний.

К последним относятся индивидуальная непереносимость, пролактинсекретирующая опухоль гипофиза (пролактинома), наличие тяжелых заболеваний пищеварительной системы, при которых активация моторной функции кишечника может привести к серьезному ухудшению состояния.

К последним относятся прежде всего активное желудочно-кишечное кровотечение и непроходимость кишечника.

Также важно учитывать возможные лекарственные взаимодействия при одновременном назначении Мотилиума с Флуконазолом, Вориконазолом, Кларитромицином и Амиодароном.

Тошнота и рвота — частые спутники беременности. Однако влияние этого лекарства на развитие плода окончательно не изучено, поэтому назначают его тогда, когда здоровью будущей матери угрожает серьезная опасность (например, при неукротимой рвоте), и все другие способы борьбы с этими симптомами исчерпаны.

Также достоверно не известно, как препарат влияет на здоровье грудного младенца, поэтому принимать его в период лактации не стоит. Очень важно учитывать ограничения, связанные с приемом конкретной формы.

Таблетки можно пить взрослым и только тем детям, что достигли возраста 12 лет и массы тела 35 кг. Суспензия создана специально для малышей.

Мотилиум — серьезное лекарство, прием которого должен проходить под строгим врачебным контролем.

При появлении неприятных симптомов следует обратиться к доктору для подбора альтернативного варианта лечения.

Источник

Активное вещество

ДОМПЕРИДОН

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до бледно-кремового цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью JANSSENна одной стороне и M/10- на другой; на поперечном разрезе ядро таблетки белого цвета.

[PRING] лактозы моногидрат – 54.2 мг, крахмал кукурузный – 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 10 мг, крахмал прежелатинизированный – 3 мг, повидон К90 – 1.5 мг, магния стеарат – 0.6 мг, масло семян хлопка гидрогенизированное – 0.5 мг, натрия лаурилсульфат – 0.15 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 5 мПас – 2.2 мг, натрия лаурилсульфат – 0.05 мг.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
30 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами ГЭБ.

Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается примерно в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени.

Домперидон следует принимать за 15-30 мин до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона.

Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната.

При приеме препарата после еды для достижения Cmax требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

Распределение

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона внутрь в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут Cmax в плазме крови через 90 мин была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).

Связывание с белками плазмы – 91-93%.

Исследования распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали его широкое распределение в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плацентарный барьер у крыс.

Метаболизм

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

Выведение

Выведение почками и кишечником составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% выводится через кишечник и приблизительно 1% – почками). Плазменный T1/2 после однократного приема внутрь составляет 7-9 ч у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) T1/2 домперидона увеличивается с 7.4 до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и Cmax домперидона были в 2.9 и 1.5 раз выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25%, и T1/2 увеличивался с 15 до 23 ч. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Cmax и AUC, без изменений связывания с белками или T1/2. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Показания

для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Рекомендуется принимать таблетки Мотилиум® за 15–30 мин до еды, в случае приема препарата после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Взрослым и подросткам старше 12 лет и детям с массой тела ≥35 кг – по 1 таб. (10 мг) 3 раза/сут, максимальная суточная доза составляет 3 таб. (30 мг).

Детям до 12 лет и с массой тела 35 кг и более – по 1 таб. (10 мг) 3 раза/сут, максимальная суточная доза составляет 3 таб. (30 мг).

В детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум®.

Непрерывный прием препарата Мотилиум® без консультации врача не должен по продолжительности превышать 7 дней. При необходимости врач может продлить курс лечения.

Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку Т1/2 домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема препарата Мотилиум®, таблетки, покрытые оболочкой, следует снизить до 1 или 2 раз/сут, в зависимости от тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел “Фармакологическое действие”).

Пациенты с печеночной недостаточностью. Применение препарата Мотилиум® противопоказано у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести. У пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется.

Побочное действие

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Мотилиум®: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, диарея, сыпь, зуд, увеличение молочных желез/гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1% пациентов, принимавших Мотилиум®: гиперчувствительность, крапивница, отек молочных желез, выделения из молочных желез.

Приведенные ниже нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но <10%), нечасто (≥0.1%, но <1%), редко (≥0.01%, но <0.1%) и очень редко (<0.01%), включая отдельные случаи.

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях

Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения: очень редко – повышенная возбудимость, нервозность, раздражительность.

Со стороны нервной системы: очень редко – сонливость, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства и судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна – желудочковая аритмия*, желудочковая тахикардия по типу “пируэт”, внезапная коронарная смерть*.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко – задержка мочи.

Лабораторные и инструментальные данные: очень редко – отклонения лабораторных показателей функции печени, гиперпролактинемия.

Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения: нечасто – повышенная возбудимость, нервозность.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение; редко – судороги; частота неизвестна – экстрапирамидные расстройства.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна – сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – ангионевротический отек.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – задержка мочи.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто – отклонения лабораторных показателей функции печени; редко – гиперпролактинемия.

*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Противопоказания

гиперчувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
пролактинома;
одновременное применение пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT (таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир и вориконазол), за исключением апоморфина;
выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность;
кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника;
печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;
масса тела менее 35 кг;
детский возраст до 12 лет с массой тела менее 35 кг;
беременность;
период грудного вскармливания.

С осторожностью: детский возраст, нарушения функции почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Мотилиум® противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Особые указания

Домперидон не рекомендуется применять для профилактики тошноты и рвоты после наркоза.

При длительной терапии препаратом пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Домперидон может вызывать удлинение интервала QT на ЭКГ. В ходе постмаркетинговых исследований у пациентов, принимающих домперидон, в редких случаях отмечалось увеличение интервала QT и возникновение желудочковой тахикардии по типу “пируэт”. Данные нежелательные реакции были отмечены в основном у пациентов с факторами риска, с выраженными электролитными нарушениями или одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QT.

Читайте также: Кот мало ест рвота

В ходе некоторых исследований было показано, что применение домперидона может привести к увеличению риска желудочковой аритмии или внезапной коронарной смерти (в особенности у пациентов старше 60 лет или при применении разовой дозы более 30 мг, а также у пациентов, одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QT, или ингибиторы CYP3A4). Домперидон противопоказан при совместном приеме с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, за исключением апоморфина. Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения домперидона с апоморфином превышает риски и только если строго соблюдаются рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов, упомянутые в инструкции по медицинскому применению апоморфина.

Применение домперидона и других препаратов, способных вызвать удлинение интервала QT, не рекомендовано у пациентов с выраженными электролитными нарушениями (гипо- и гиперкалиемия, гипомагниемия) или у пациентов с заболеваниями сердца, такими как хроническая сердечная недостаточность. Было показано, что наличие у пациента электролитных нарушений (гипо- и гиперкалиемия, гипомагниемия) и брадикардия может увеличить риск развития аритмии. Прием домперидона следует прекратить при возникновении любых симптомов, которые могут быть ассоциированы с нарушением ритма сердца. В этом случае необходимо проконсультироваться с врачом.

При одновременном применении домперидон усиливает действие нейролептиков. При одновременном применении препарата с агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа) домперидон угнетает нежелательные периферические эффекты последних (такие как нарушение пищеварения, тошнота и рвота), не влияя при этом на их центральные эффекты. Препарат рекомендуется принимать в минимальной эффективной дозе.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности – не следует выбрасывать его в сточные воды и на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.

Передозировка

Симптомы передозировки встречаются чаще всего у младенцев и детей. Признаками передозировки служат ажитация, измененное сознание, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций – антихолинергические, противопаркинсонические средства. Из-за возможного увеличения интервала QT следует мониторировать ЭКГ.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие со следующими препаратами может повышать риск увеличения интервала QT.

Противопоказанные комбинации

Препараты, увеличивающие интервал QT: антиаритмические препараты класса IA (например, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин), антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, дофетидил, дронедарон, ибутилид, соталол), антипсихотические средства (например, галоперидол, пимозид, сертиндол), антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам), антибиотики (эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин), противогрибковые препараты (например, пентамидин), антималярийные препараты (в частности, галофантрин, лумефантрин), желудочно-кишечные препараты (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд), антигистаминные препараты (например, мехитазин, мизоластин), противоопухолевые препараты (например, торемифен, вандетаниб, винкамин), другие препараты (например, бепридил, дифеманила метилсульфат, метадон), мощные ингибиторы CYP3A4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые средства азолового ряда, некоторые антибиотики из группы макролидов (эритромицин, кларитромицин, телитромицин).

Нерекомендованные комбинации

Умеренные ингибиторы CYP3A4 (дилтиазем, верапамил, некоторые антибиотики из группы макролидов).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Препараты, вызывающие брадикардию и гипокалиемию, а также азитромицин и рокситромицин.

Циметидин, натрия гидрокарбонат, другие антацидные и антисекреторные препараты снижают биодоступность домперидона.

Повышают концентрацию домперидона в плазме крови: противогрибковые средства азолового ряда, антибиотики из группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон.

Домперидон совместим с приемом антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, леводопа).

Одновременное применение с парацетамолом и дигоксином не оказывает влияния на концентрацию этих лекарственных средств в крови.

Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения превышает риски и только если строго соблюдаются рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности – 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Источник