Метоклопрамид таблетки от рвоты
Действующее вещество
– метоклопрамида гидрохлорид (metoclopramide)
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки | 1 таб. |
| метоклопрамида гидрохлорид | 10 мг |
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.
Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T1/2 составляет от 4 до 6 ч.
Показания
Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.
Противопоказания
Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, глаукома, беременность, лактация, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.
Дозировка
Взрослым внутрь – по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально – по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.
Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь – 20 мг; суточная – 60 мг (для всех способов введения).
Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема – 1-3 раза/сут.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко – сухость во рту.
Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.
Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах – галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.
При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.
Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.
При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.
При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином – возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном – уменьшается биодоступность кетопрофена.
Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.
При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином – повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.
При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.
При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.
При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.
У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.
При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином – описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином – имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином – повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.
С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.
При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.
На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности.
При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.
В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.
Применение в детском возрасте
С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение в пожилом возрасте
При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.
Описание препарата МЕТОКЛОПРАМИД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Активное вещество
МЕТОКЛОПРАМИД
Фармакологическое действие
Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.
Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T1/2 составляет от 4 до 6 ч.
Показания
Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.
Режим дозирования
Взрослым внутрь – по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально – по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.
Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь – 20 мг; суточная – 60 мг (для всех способов введения).
Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема – 1-3 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко – сухость во рту.
Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.
Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах – галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь.
Противопоказания
Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, глаукома, беременность, лактация, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности.
При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.
В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.
С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.
При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.
На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.
При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.
Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.
При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.
При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином – возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном – уменьшается биодоступность кетопрофена.
Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.
При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином – повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.
При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.
При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.
При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.
У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.
При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином – описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином – имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином – повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.
Источник
Метоклопрамид – эффективное лекарственное средство для парентерального введения и приема внутрь. Оказывает выраженное фармакологическое действие, позволяя бороться с симптомами тошноты и рвоты различной этиологии.
Содержание:
Состав и форма выпуска
Фармакологическое действие
Показания
Противопоказания
Способ применения
Побочные действия
Передозировка
Особые указания
Состав и форма выпуска
Лекарственное средство отпускается в форме таблеток и раствора для инъекционного введения.
Активным компонентом выступает гидрохлорид метоклопрамида. Вспомогательные вещества:
Физиологический раствор.
Уксусная кислота.
Вода для инъекций.
Сульфит натрия.
Эдетат динатрия.
Реализуется без рецепта врача. В картонной упаковке содержится 1 флакон с прозрачной жидкостью или 1-5 блистеров по 10 таблеток с прилагаемой инструкцией.
Срок хранения 2 года. Оптимальные условия – температура до +25 С, в темном месте, подальше от детей.
Фармакологическое действие
Метоклопрамид относится к антогонистам серотониновых и дофаминовых рецепторов. Оказывает выраженное противоикотное, противорвотное и прокинетическое воздействие. Стимулирует моторику кишечника в верхнем отделе и регулирует функцию сфинктера.
Препарат улучшает тонус мышечных сокращений желудка, способствует расслаблению 12-перстной кишки и помогает ускорить процесс пищеварения. Также положительно сказывается на работе желчного пузыря, устраняя его расстройство.
Противорвотное лечебное действие основано на купировании дофаминовых рецепторов в периферических и центральных отделах. Поэтому лекарство эффективно для подавления тошноты, рвотного рефлекса различной природы, а именно вследствие наркоза, химиотерапии, приема некоторых групп препаратов при возникновении побочных действий.
Средство угнетает влияние апоморфина, увеличивая выработку пролактина и повышает содержание альдостерона. Поэтому наблюдается временная задержка жидкости в организме.
При пероральном применении, лекарство быстро всасывается в кровяное русло и достигает максимального лечебного воздействия по истечению 1-2 часов. Общая биодоступность составляет 80%.
Период полувыведения 6 часов, в случае заболеваний почек повышается до 14 часов.
При инъекционном поступлении средства, фармакологический эффект отмечается через 1-3 минуты при внутривенном введении и через 15 минут после внутримышечного введения. Продолжительность составляет 2 часа.
Показания
Клиническими состояниями, при которых показан прием Метоклопрамида, являются:
Тошнота.
Рвота различного происхождения.
Нарушение функции пищеварительной системы.
Атония и гипотония кишечника и желудка.
Послеоперационные расстройства желудочно-кишечного тракта.
Повышенное газообразование.
Период обострения язвенной патологии ЖКТ.
Подготовка к обследованию пищеварительной системы.
Заболевания желчевыводящих путей.
Противопоказания
Лекарственное средство противопоказано при высокой чувствительности к активному и вспомогательному компоненту. Запрещается в случае стеноза превратника, кровопотерях из желудочно-кишечного тракта.
Не назначают препарат при глаукоме, эпилептических расстройствах, новообразованиях, при болезни Паркинсона и непроходимости кишечника.
В детском возрасте прием начинается с 2 лет.
Способ применения
В зависимости от формы лекарственного средства, Метоклопрамид имеет некоторые особенности применения:
Пероральный способ – прием осуществляется за полчаса до еды, таблетки не жуют, обязательно запивают водой. Максимальная длительность лечебного курса при рвоте и тошноте составляет до 5 дней. Следует делать интервалы между приемами препарата не менее 6 часов. Дозировка средства рассчитывается в индивидуальном порядке, согласно возрасту, массы тела и выраженной клинической картины. Нельзя превышать количество лекарства свыше 0,5 мг/кг. Оптимальная взрослая дозировка 3 раза в сутки по 10 мг.
Инъекционный способ – препарат назначают курсом на 5 дней. Раствор вводят внутривенно или внутримышечно в течение 3 минут. Дозировка для взрослых 10 мг разово или 30 мг 3 раза в день.
В детском возрасте применение Метоклопрамида возможно с 2 лет. При весе менее 60 кг показано 0,1-0,15 мгкг лекарственного средства трижды в сутки. Детям от 15 лет с массой тела более 60 кг назначают по 10 мг 3 раза в день.
Лицам пожилого возраста следует понизить терапевтическую дозу с учетом ухудшения работы печени и выделительной системы.
Пациентам с патологиями почек использовать препарат необходимо с осторожностью. Доза снижается на 75% или 50% в зависимости от состояния.
При нарушении функции печени разово принимают 10 мг, либо уменьшают дозировку вдвое.
Побочные действия
Противорвотное средство может вызвать следующие побочные действия:
Запор, сухость во рту, профузная диарея.
Ощущение сонливости, недомогания, головной боли и головокружения в начальный период терапии.
Напряжение лицевой мускулатуры.
Симптомы паркинсонизма и дискинезии при длительном использовании.
Нарушение гормонального фона.
Аллергические проявления.
Передозировка
В случае несоблюдения терапевтической дозы возможна передозировка. Она проявляется выраженной клинической картиной в виде нервных расстройств. Отмечаются явления галлюцинации, неясное сознание.
Редко – ухудшение деятельности сердечно-сосудистой системы со снижением артериального давления, появлением брадикардии, вплоть до остановки сердца.
Признаки передозировки длятся сутки после начала приема препарата.
Лечение на основе симптомов, медикаментозное с мониторингом функции сердечной и дыхательной системы.
Особые указания
Метоклопрамид довольно токсичное средство. С осторожностью следует назначать лицам с заболеваниями печени, сердца, почек и судорожным расстройством.
Детям раннего возраста прием противопоказан, чтобы исключить развитие дискинетического синдрома.
Не желательно принимать лекарство длительно в пожилом возрасте. Поскольку повышаются риски возникновения экстрапирамидных состояний.
На период терапевтического курса рекомендуется отказаться от личного вождения транспортом.
Источник