Может ли тошнить от таблеток хлое

Применяется для устранения андроген-патологий у женщин:

• акне, в особенности ярко выраженного характера, а также сопровождающиеся развитием воспалительных процессов или себореи, а также формированием узелков (угри папулёзно-пустулезного либо узелково-кистозного типа);
• андрогенное облысение;
• гирсутизм в лёгкой степени.

Может также использоваться в качестве контрацептивного средства (но лекарство запрещается применять исключительно как противозачаточное; его назначают только для терапии при андроген-состояниях у женщин).

[1], [2]

Выпуск в таблетках, по 21 либо по 7 штук (таблетки плацебо) на блистере. Внутри упаковки – 1 либо 3 блистерных пластинки.

[3]

Ацетат ципротерона является действующим компонентом лекарства. Он замедляет действие андрогенов, вырабатываемых женским организмом. Лекарство позволяет лечить патологии, спровоцированные связыванием андрогенов либо болезни из-за гиперчувствительности по отношению к данным гормонам.

В период употребления Хлое замедляется усиленная активность сальных желез, являющихся важными факторами развития себореи и акне. Благодаря лекарству существующие высыпания исчезают на протяжении 3-4-х месяцев курса. Более быстро снижается повышенная жирность волос с кожей. Обычно снижается либо проходит выпадение волос, которое часто наблюдается при себорее.

Терапию назначают женщинам, находящимся в репродуктивном возрасте, которые имеют гирсутизм в умеренной степени (в особенности это касается немного усиленного оволосения на лице). Но при этом результат становится заметен минимум спустя несколько месяцев терапии.

Помимо антиандрогенного воздействия активный компонент имеет выраженные гестагенные свойства. Именно это обстоятельство может спровоцировать нарушения цикла. Избежать этого можно, скомбинировав вещество с этинилэстрадиолом (именно такое сочетание наблюдается в Хлое). Данная комбинация довольно эффективна, при условии циклического применения ЛС с полным следованием инструкции.

Контрацептивное воздействие ЛС возникает в результате совместного действия разных факторов, самым важным среди которых является угнетение процесса овуляции, а также изменения в цервикальном выведении. Помимо предотвращения беременности, сочетание эстрогена/гестагена относительно антиандрогена обладает дополнительными плюсами, которые могут помочь в процессе решения, использовать или нет этот способ контрацепции. Лекарство помогает сделать цикл более регулярным, ослабляет болезненность при менструации и уменьшает кровотечение. Это позволяет уменьшить и частоту развития анемии железодефицитного типа.

Есть информация касательно того, что использование комбинированной оральной контрацепции в больших дозах (0,05 мг вещества этинилэстрадиол) вызывало снижение вероятности появления кисты яичника, а кроме того воспалений в области тазовых органов, внематочной беременности и доброкачественных новообразований в области грудных желез. Подобный эффект от использования более низких дозировок ЛС ещё необходимо подтвердить.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12]

Ацетат ципротерона.

При внутреннем употреблении вещества происходит его быстрое и полное всасывание. Внутри сыворотки пиковый уровень наблюдается приблизительно спустя 1,6 часов после применения и равен 15-ти нг/мл. Показатели биодоступности – 88%.

Вещество практически полностью синтезируется только с плазменным альбумином. Около 3,5-4% от общего сывороточного показателя компонента имеет свободную форму. Этинилэстрадиол вызывает увеличение показателей глобулина, синтезируется с половыми гормонами, но при этом никак не воздействует на протеиновую связь ацетата ципротерона. Распределительный объём компонента – 986±437 л.

Ацетат ципротерона практически полностью подвергается метаболизму. Основным плазменным продуктом распада является 15β-ОН-СРА, который образуется при участии энзима CYP3A4 гемопротеина P450. Сывороточный клиренс вещества равен 3,6 мл/минута/кг.

Сывороточный показатель ацетата ципротерона понижается в 2 периода элиминации, в которых отмечены отрезки полураспада вещества – 0,8 часа, а также 2,3-3,3 дня. Частично вещество выводится неизменённым. Продукты распада экскретируются с желчью и мочой в пропорции 2к1. Время полувыведения продуктов распада равно приблизительно 1,8 суток.

Фармакокинетические свойства ацетата ципротерона не меняются под воздействием показателей глобулина, синтезирующего половой гормон. При каждодневном приёме ЛС его показатель повышается приблизительно в 2,5 раза, а на 2-м этапе лечебного цикла он достигает стабильности.

Этинилэстрадиол.

При пероральном употреблении этинилэстрадиола он абсорбируется полностью и быстро. Пиковый уровень внутри сыворотки наблюдается спустя 1,6 часов и составляет около 71-го пг/мл. Во время всасывания и при первом печеночном прохождении вещество подвергается метаболизму, вследствие чего средний показатель общей биодоступности составляет около 45% с существенной индивидуальной вариабельностью (в пределах 20-65%).

Этинилэстрадиол достаточно активно, но при этом и весьма специфично синтезируется с сывороточным альбумином (на 98%), а также стимулирует увеличение сывороточных показателей глобулина, синтезирующего половой гормон. Распределительный объём равен приблизительно 2,8-8,6 л/кг.

Вещество подвергается общей конъюгации внутри стенок тонкой кишки, а также внутри печени. Метаболизм происходит в основном при помощи процесса ароматического гидроксилирования, но при этом связывается большое число разных метилированных и гидроксилированных продуктов распада, которые имеют свободную форму либо конъюгированы с серной и глюкуроновой кислотой. Показатель метаболического коэффициента очищения равен 2,3-7 мл/минута/кг.

Показатель этинилэстрадиола понижается в 2 отрезка периодов полураспада, составляющих примерно 10-20 часов. Экскреции неизменённого вещества не происходит, а продукты распада выводятся с желчью, а также мочой в пропорции 6к4. Время полувыведения продуктов распада равно приблизительно 1-му дню.

Стабильных значений удаётся достичь на 2-м этапе цикла лечения. Сывороточные показатели при этом на 60% превышают индивидуальную дозировку.

[13], [14], [15], [16], [17], [18], [19], [20]

Беременным принимать Хлое запрещено. При наступлении беременности во время курса лечения, необходимо сразу же отменить лекарство.

Нельзя использовать таблетки и при кормлении грудью. Ацетат ципротерона проникает в материнское молоко, а через него передаётся младенцу (около 0,2% дозировки, принятой матерью – приблизительно 1 мкг/кг). В период лактации около 0,02% дневной дозировки вещества этинилэстрадиол, которую приняла мать, может передаваться через молоко ребёнку.

Основные противопоказания:

• непереносимость активных компонентов лекарства либо его вспомогательных элементов;
• наличие в анамнезе артериальных либо венозных тромботических/тромбоэмболических патологий (таких, как ТГВ, инфаркт миокарда, а также легочная эмболия) либо инсульта;
• имеющиеся в анамнезе продромальные признаки тромбоза (к примеру, стенокардия или преходящее расстройство кровообращения в мозге);
• наличие в анамнезе приступов мигрени, сопровождающихся неврологическими проявлениями очагового типа;
• сахарный диабет, при котором наблюдается поражение сосудов;
• присутствие множественных либо тяжёлых факторов возможности развития тромбоза артериального либо венозного типа;
• имеющийся в анамнезе панкреатит, который развивается на фоне гипертриглицеридемии в тяжёлой форме;
• присутствие в анамнезе функциональных печеночных расстройств в тяжёлой степени (до момента, пока работа печени не нормализуется);
• присутствующие в анамнезе печеночные опухоли (злокачественного либо доброкачественного типа);
• предполагаемое наличие злокачественных новообразований (к примеру, в области грудных желез либо гениталий), зависящих от половых гормонов;
• имеющее неизвестное происхождение кровотечение из влагалища;
• лекарство не назначается мужчинам.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27]

Использование лекарства может вызвать появление таких побочных действий:

• показания исследований: изменение индекса веса;
• проявления со стороны НС: часто возникают головные боли, изредка – приступы мигрени;
• зрительные органы: изредка может наблюдаться гиперчувствительность по отношению к контактным линзам;
• расстройства ЖКТ: часто появляются абдоминальные боли и тошнота; редко может наблюдаться понос и рвота. Возможны также прочие нарушения пищеварительного процесса;
• подкожные слои и кожный покров: могут возникать разнообразные реакции кожи (такие, как узловатая или полиформная эритема, а также высыпания);
• расстройства метаболических процессов: изредка возможна задержка жидкости;
• иммунные проявления: изредка наблюдается гиперчувствительность;
• грудные железы и репродуктивные органы: зачастую появляются боли в области грудных желез, а также их напряжённость; реже возможно их увеличение; совсем нечасто появляются выделения из груди либо влагалища;
• расстройства психики: зачастую наблюдаются изменения в настроении, а также депрессивное настроение; изредка может возникать расстройство полового влечения.

У пациенток с наследственной формой отёка Квинке внешние эстрогены способны усиливать проявления болезни либо вызывать её появление.

[28]

Лекарство требуется принимать регулярно, чтобы достичь необходимого результата и обеспечить контрацептивное воздействие. На время лечения нужно отменить приём прочих гормональных ЛС.

Режим приёма Хлое аналогичен режиму использования большинства оральных контрацептивов комбинированного действия. Употреблять таблетки нужно хотя бы в период 3-4-х менструальных циклов после того, как исчезнут проявления болезни. При повторном развитии симптомов разрешается повторить терапевтический курс спустя несколько недель либо месяцев после завершения первого. При нерегулярном употреблении ЛС возможно появление кровотечений в период между менструациями, а также ослабление его контрацептивных и лекарственных свойств.

Таблетки принимают каждый день, всегда примерно в одинаковое время. Если необходимо, можно запить их водой. Размер дозы составляет 1-ну таблетку за день, а длительность курса равна 28-ми дням. Начинать новую пачку с таблетками необходимо после 7-ми дней промежутка употребления таблеток-плацебо, в период которого развивающееся из-за отмены лекарства кровотечение начинается спустя приблизительно 2-3 дня после крайнего употребления активного ЛС. После начала новой пачки кровотечение у пациентки может продолжаться ещё.

Длительность курса находится в зависимости от степени тяжести патологии. Обычно он длится в течение нескольких месяцев.

Рекомендуется остановить использование ЛС спустя 3-4 цикла после того, как признаки болезни полностью исчезнут.

Несмотря на то, что Хлое обладает и противозачаточным эффектом, нельзя продолжать употреблять таблетки только для контрацепции.

[29], [30], [31]

Нет сведений о развитии негативных проявлений из-за передозировки лекарством. Признаками являются рвота с тошнотой; у молодых девушек появляется слабое кровотечение из влагалища.

Антидотов у лекарства нет, терапия симптоматическая.

Взаимодействие ЛС, в которых содержится эстроген/гестаген, с прочими лекарствами может стать причиной ослабления противозачаточной эффективности либо возникновения прорывного кровотечения. Основные сведения касательно взаимодействий указаны ниже.

Метаболические процессы в печени: возможно развитие взаимодействия с лекарствами-индукторами микросомальных энзимов, которые повышают уровень коэффициента очищения половых гормонов. Среди таковых барбитураты и рифампицин с примидоном, фенитоином и карбамазепином, а кроме этого, возможно, топирамат с гризеофульвином, а также окскарбазепин с фельбаматом и средствами, в которых содержится зверобой.

Кроме того, есть информация о том, что лекарства, замедляющие ВИЧ-протеазу (такие, как ритонавир), а вместе с этим НИОТ (к примеру, невирапин), либо сочетания этих ЛС, способны воздействовать на печеночный метаболизм.

Портально-билиарная циркуляция. По результатам отдельных клинических тестов можно отметить, что процесс портально-билиарной циркуляции эстрогенов способен уменьшаться вследствие использования некоторых антибиотиков (тех, которые способны уменьшать показатели этинилэстрадиола: тетрациклинов и пенициллинов).

В случае использования любого из вышеперечисленных ЛС, женщине следует в период лечения применять барьерный способ контрацепции (или же любой другой) в дополнение к Хлое. Во время применения индукторов микросомальных энзимов требуется пользоваться барьерным способом весь период лечения соответствующим ЛС, а затем ещё на протяжении 28-ми суток после его отмены. В случае применения антибиотика (кроме гризеофульвина с рифампицином) барьерный способ необходимо применять в период 1-ой недели после отмены лекарства. В ситуации, когда барьерная контрацепция ещё применяется, а пачка таблеток Хлое уже закончилась, начать приём лекарства из новой упаковки можно без обычного интервала.

Оральная контрацепция может воздействовать на метаболизм прочих лекарств. При этом плазменные и тканевые показатели активных компонентов лекарств могут повышаться (у циклоспорина) либо уменьшаться (у ламотригетина).

Влияние на данные лабораторных тестирований. Использование Хлое и аналогичных ему лекарств может воздействовать на данные некоторых лабораторных тестов. Среди таковых биохимические характеристики печеночной функции, а также работы надпочечников с почками и щитовидки. Кроме этого также плазменный уровень белка (носителя) – синтезирующего кортикостероиды глобулина. Вместе с этим липидные/липопротеиновые фракции, характеристики фибринолиза с коагуляцией, а также метаболизма углеводов. Зачастую подобные изменения не выходят за пределы допустимой нормы.