Почему тошнит от пентоксифиллина
Отравление пентоксифиллином и его побочные эффектыПентоксифиллин применяют при нарушениях кровообращения. Его передозировки могут индуцировать желудочно-кишечные, сердечно-сосудистые и связанные с центральной нервной системой симптомы и признаки. Смертных случаев не было. Пациенты выздоравливают в течение 24 ч. а) Структура и классификация. Пентоксифиллин, 3,6-диметил-1-(5-оксогексил)ксантин, относится к семейству триалкилксантинов. Его эмпирическая формула — CnH18N4О3, а молекулярная масса 278,3. Это слабая кислота с рН 0,9. б) Применение. Сообщалось, что пентоксифиллин может оказывать положительное действие при перемежающейся хромоте; однако обзор данных по 12 рандомизированным испытаниям показывает, что имеющихся данных недостаточно, чтобы судить о положительном или отрицательном эффекте при данном заболевании. Препарат может быть полезен при нарушении мозгового кровообращения и серповидно-клеточной анемии, он может повысить выживаемость при пересадке кожных лоскутов. Данные предварительных испытаний свидетельствуют о возможности его применения с целью купирования острого респираторного дистресс-синдрома и для ослабления симптомов септического или геморрагического шока. Пентоксифиллин, по-видимому, способствует исцелению венозных язв на ногах, васкулита “мраморная кожа” и диабетической невропатии. в) Лекарственные формы. Препарат выпускают в виде таблеток пролонгированного действия для перорального приема (400 мг) с пленочным покрытием, содержащих бензиловый спирт и повидон. г) Источник. Пентоксифиллин — синтетическое производное ксанти-на. д) Терапевтическая доза. Обычная терапевтическая доза — 1 таблетка (400 мг) 3 раза в день. е) Токсичная доза. У детей в возрасте 12—24 мес, проглотивших от 10 до 15 таблеток пентоксифиллина, наблюдаются тошнота, профузная рвота, артериальная гипотензия, синусовая тахикардия, миоклония и припадки. У 18-месячного ребенка тошноту вызвала доза 100 мг; у 13-месячного ребенка рвота началась после проглатывания 400 мг лекарства. Оба выздоровели. 22-Летняя женщина проглотила 4000—6000 мг пентоксифиллина и выжила. Описан ряд случаев, когда дети и взрослые проглатывали пентоксифиллин в количестве от 10 до 80 мг/кг — все они выжили. У 11-летней девочки, проглотившей 1800 мг препарата, были рвота и учащенный пульс; она выздоровела. У взрослых прием доз от 300 до 12 000 мг в конце концов завершается выздоровлением. Доза 10 мг/кг вызывает желудочно-кишечные симптомы у детей и взрослых; дозы от 60 до 80 мг/кг способны вызвать гемодинамические изменения. Припадки наблюдаются при дозе 75 мг/кг. ж) Летальная доза. Летальная доза не установлена.
з) Токсикокинетика отравления пентоксифиллином: – Всасывание. Пентоксифиллин абсорбируется быстро. После перорального приема однократной дозы (400 мг) средняя концентрация пентоксифиллина в плазме (1,102 мкг/л) достигается через 1,05 ч. После проглатывания таблетки пролонгированного действия (400 мг) средняя пиковая концентрация в плазме (299 мкг/л) достигается примерно через 3 ч. Максимальные концентрации наблюдаются через 2—6 ч после проглатывания. – Распределение. Кажущийся объем распределения в норме составляет 3,6 л/кг. Имеется мало данных, которые позволили бы говорить о значительной степени связывания белков плазмы с пентоксифиллином. – Выведение. Период полужизни после внутривенной инфузии 100 мг пентоксифиллина равен 0,93 ч. После перорального приема таблетки пролонгированного действия терминальный период полужизни увеличивается до 3,4 ч, абсолютная биологическая доступность составляет при этом 20 %. Пентоксифиллин метаболизируется в печени с образованием ряда неактивных метаболитов. Менее 1 % дозы экскретируется с мочой в неизмененном виде. Предполагается, что метаболит-1, метилксантиновое производное, активен. – Взаимодействие лекарственных средств. По имеющимся сообщениям, применение пентоксифиллина вместе с антикоагулянтами или с ингибиторами агрегации тромбоцитов вызывает кровоточивость и/или увеличение протромбинового времени. Клинически значимых взаимодействий не происходит у пациентов, одновременно с пентоксифиллином принимающих бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, диуретики, антидиабетические и/или антиаритмические средства. По данным первоначальных исследований, пентоксифиллин и аспирин, по-видимому, замедляют прогрессирование деменции, вызванное нарушением мозгового кровообращения. – Беременность и лактация. Систематических исследований воздействия пентоксифиллина на организм беременных женщин не проводилось. Пентоксифиллин, как и другие метилксантины, быстро попадает в грудное молоко. Исходное соединение и метаболит обнаруживаются в грудном молоке через 2 ч после введения в организм женщины. Количества пентоксифиллина, попадающие в организм младенца с материнским молоком, по всей вероятности, не являются клинически значимыми. и) Механизм действия. Точный механизм действия в организме человека не установлен. Исследования показывают, что пентоксифиллин: к) Клиническая картина отравления пентоксифиллином. Первые признаки или симптомы, вызванные передозировкой, могут выявляться через 4—5 ч. Вначале передозировка пентоксифиллина может индуцировать желудочно-кишечные симптомы (например, тошноту, рвоту и боли в брюшной полости). При повышенных дозах наблюдается гемодинамическая нестабильность (например, гипотензия, брадикардия, тахикардия). Описаны изменения со стороны центральной нервной системы (сонливость, припадки, кома и гипотермия). Могут наблюдаться возбуждение, бессонница, мидриаз и гипертермия. л) Лабораторные данные отравления пентоксифиллином: м) Лечение отравления пентоксифиллином. Лечение главным образом симптоматическое и поддерживающее и включает опорожнение желудка, применение активированного угля, коррекцию гипотензии и обезвоживания. Поскольку возможны припадки, необходимо обеспечить защиту дыхательных путей. Антидотов нет. При припадках эффективны бензодиазепины (диазепам). Необходим тщательный мониторинг жизненно важных функций, содержания сахара в крови, кальция и магния в сыворотке и электрокардиографических показателей. Через центральный венозный катетер могут быть введены кристаллоиды. При брадикардии применяли атропин. Можно провести гемодиализ, но опыт применения этого метода для лечения людей недостаточен. Признаки и симптомы обычно ослабевают через 12 ч. – Также рекомендуем “Отравление лекарствами снижающими содержание холестерина (липидов) и их побочные эффекты” Оглавление темы “Отравление лекарствами”:
|
Источник
анонимно, Женщина, 41 год
Здравствуйте! Осенью начали болеть ноги от офисной работы и нервозности. Одна голень немела. Под Новый год уволилась, два месяца беспокойств в ногах вроде не ощущала. В начале марта внезапно стала плохо ходить, через несколько дней начались сильные боли в ногах. Принимала “Троксевазин” гель с капсулами, мазь “Индовазин” – не помогло. Знакомая посоветовала “Пентоксифиллин” и мазь “Гепариновую”. Ногам стало намного легче. Но через две-три недели стала очень плохо себя чувствовать: сильное головокружение, тошнота, сильная слабость, сонливость, краснеют глаза. “Пентоксифиллин” пью по инструкции: сначала по 1 таблетке 3 раза в день после еды, постепенно увеличивая до 2-х 3 раза. Может ли мое состояние быть вызвано “Пентоксифиллином”? Чем его заменить? Отменять боюсь, так как он помогает моим ногам. И еще вопрос – что у меня может быть с ногами? Спасибо!
флеболог-лимфолог, врач ультразвуковой диагностики
Здравствуйте!
Начать стоит с последнего вопроса. Надеюсь, вы понимаете, что надо понимать, что мы лечим, а не принимать лекарственные препараты, в которых упоминаются ноги.
Наиболее частая причина болезненных ощущений в ногах, особенно при сидячей работе, это неврологические нарушения, связанные с позвоночником. Для неврологических нарушений характерны тянущие боли вдоль ноги, особенно в неподвижном положении сидя или лежа, при движении становится легче, ощущение жжения, покалывания, “бегание мурашек”, онемение. Эти симптомы называются парестезии.
На втором месте по частоте распространенности стоят заболевания суставов, чаще коленных, но возможно тазобедренных и голеностопных. В этом случае болезненные ощущения возникают больше при движении, может быть отечность в области болезненного сустава.
На третьем месте находятся сосудистые заболевания, как артериальные, так и венозные. Для вашего возраста заболевания артерий не очень характерны, поэтому стоит обратить больше внимания на вены. Венозные жалобы появляются к вечеру и проходят после ночного отдыха. Обычно это тяжесть в ногах, усталость, отечность, судороги.
Все это разные заболевания и требуют совершенно разного подхода и лечения. Понаблюдайте за своими ощущениями, какие симптомы более характерны для вас.
В любом случае, начинаем мы не с лекарственных препаратов, а коррекции образа жизни. Больше двигаться, делать гимнастику, возможно массаж, возможно носить компрессионный трикотаж на нагрузки.
Если самостоятельно не получается понять, в чем причина болезненных ощущений, а к врачу сейчас попасть трудно, можно действовать методом исключения. Для исключения сосудистых заболеваний необходимо сделать ультразвуковое дуплексное сканирование. Для исследования суставов и позвоночника – МРТ. Только после этого можно конкретно говорить о лекарственных препаратах и о том, как вам помочь.
По поводу пентоксифиллина: на любой препарат может быть побочная реакция, на него бывает не редко. Этот препарат улучшает приток к крови к ногам по артериям, если есть затруднения кровотока. Если нарушений кровотока нет, его не надо принимать.
Всего наилучшего!
Консультация врача флеболога на тему «Может ли быть плохо от Пентоксифиллина и чем его заменить» дается исключительно в справочных целях. По итогам полученной консультации, пожалуйста, обратитесь к врачу, в том числе для выявления возможных противопоказаний.
Источник
Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит в качестве активного вещества пентоксифиллин – 100 мг
Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, стеариновая кислота, поливинилпирролидон (повидон), сополимер метакриловая кислота – этилакрилат 1 : 1 (колликут МАЕ-100 Р), макрогол-4000 (полиэтиленоксид-4000), тальк, двуокиси титана пигментная (титана диоксид), азорубин (кармуазин).
Описание:Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, розового цвета, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя.Фармакотерапевтическая группа:Вазодилатирующее средство.АТХ:  
C.04.A.D.03 Пентоксифиллин
Фармакодинамика:
Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие, блокирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению цАМФ в клетках. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Оказывает слабое миотропное, сосудорасширяющее действие. Пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
В целом, Пентоксифиллин вызывает улучшение микроциркуляции и снабжение тканей кислородом в головном мозге и в конечностях, в меньшей мере – в почках.
Фармакокинетика:
После приема внутрь Пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат подвергается “первому прохождению” через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил- 3,7-диметил ксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита I и V в плазме, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Время достижения максимальной концентрации – 1 час. Период полу- выведения 0,5 – 1,5 час. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками – 94 % в виде матаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником – 4 %, за первые 4 час. выводится до 90 % дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
Показания:
нарушения периферического кровообращения, обусловленных атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия);
– хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
– атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии; ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно);
– трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, обморожение, гангрена);
облитерирующий эндартериит;
– острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза;
– нарушение слуха сосудистого генеза.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим ингредиентам готовой лекарственной формы, Порфирия; острый инфаркт миокарда; массивные кровотечения; кровоизлияния в сетчатку глаза; кровоизлияние в мозг, острый геморрагический инсульт; выраженный коронарный или церебральный атеросклероз; выраженные нарушения ритма сердца; беременность; период кормления грудью; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
препарат назначают больным с атеросклерозом церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца, сердечной недостаточности, печеночной недостаточности. Следует также соблюдать осторожность при назначении Пентоксифиллина больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным, недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).
Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.
Беременность и лактация:противопоказаноСпособ применения и дозы:
Пентоксифиллин принимают внутрь после еды. Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворимой в кишечнике, поэтому их проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Принимают по 0,2 г (2 таблетки) 3 раза в день. После достижения терапевтического эффекта (как правило, 1-2 недели) дозу снижают до 0,1 г (1 таблетка) 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза – 1200 мг. Курс лечения 1 -3 месяца.
У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатина менее 10 мл/мин.) дозу уменьшают вдвое.
Длительность лечения и режим дозирования Пентоксифиллином устанавливается лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.
Побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность. нарушения сна; судороги.
Со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: гиперемия кожи лица, “приливы” крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности “печеночных” трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, головокружение, цианоз, тахикардия, выраженное снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, повышение температуры тела (озноб), ажитация, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота “кофейной гущей”, аритмии потеря сознания.
Лечение: симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судороги снимают введением диазепама. Срочные мероприятия при возникновении тяжелых анафилактических реакций (шоке):
– при появлении первичных признаков (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата;
– помимо других необходимых мероприятий обеспечивают более низкое положение
головы и верхней части туловища и обеспечивают свободу для дыхания;
– срочные медицинские мероприятия: вводят в/в эпинефрин (адреналин). При необходимости введение эпинефрина можно повторить.
Взаимодействие:
Пентоксифиллин усиливает действие гепарина, фибринолитических препаратов, теофиллина, антигипертензивных и гипогликемических средств (как инсулина, так и пероральных гипогликемических средств).
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов – цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпрое- вой кислоты.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.
Особые указания:
Больные с выраженным нарушением функции почек при приеме Пентоксифиллина нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, то препарат немедленно отменяют. Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначения в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 таблеток в банки полимерные.
Каждую банку или 1,2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
Упаковка:(10) – банки полимерные (1) – пачки картонные
(10) – упаковки ячейковые контурные
(10) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные
(10) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные
(10) – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные
(10) – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные
(10) – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные
(10) – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные
(100) – банки полимерные (1) – пачки картонные
(20) – банки полимерные (1) – пачки картонные
(30) – банки полимерные (1) – пачки картонные
(40) – банки полимерные (1) – пачки картонные
(50) – банки полимерные (1) – пачки картонные
(60) – банки полимерные (1) – пачки картонные
(60) – банки темного стекла (1) – пачки картонныеУсловия хранения:
Список Б. В сухом месте, при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать по истечению срока годности.
Условия отпуска из аптек:По рецептуРегистрационный номер:ЛСР-002479/10Дата регистрации:26.03.2010Владелец Регистрационного удостоверения:УРАЛБИОФАРМ, ОАО УРАЛБИОФАРМ, ОАО РоссияПроизводитель:  Дата обновления информации:  23.08.2015Иллюстрированные инструкции
Инструкции
Источник