Рвота и понос церукал

Отравление всегда сопровождается рвотой. Так желудок освобождается от ядовитых веществ. Иногда рвотный рефлекс приобретает неконтролируемый процесс, провоцирующий обезвоживание. Такое состояние опасно для человека, особенно для детей. Чтобы прекратить рвоту, требуется принять противорвотное лекарство. Церукал – один из рекомендованных препаратов. Принимать средство можно детям с двух лет, но под контролем педиатра.

Читайте также дополнительные материалы, это важно знать.

Причины рвоты у детей

Ребёнок страдает рвотным рефлексом во время болезни либо интоксикации организма. При первых позывах требуется оказать помощь. Обезвоживание в детском организме наступает быстро и грозит тяжёлыми последствиями.

Рвота у детей может возникать в следующих случаях:

Употребление просроченных продуктов питания или заражённых болезнетворными микроорганизмами.
Передозировка лекарственным препаратом.
Отравление токсичными веществами.
Инфекционное поражение органов пищеварения.
Хронические или генетические болезни желудка, желудочной железы и кишечника.
Укачивание в транспорте.
Превышение нормы приёма пищи.
Нервное перевозбуждение.

Аллергическую реакцию у ребёнка часто сопровождает рвота и тошнота. Рвотный позыв начинается после икоты и крапивницы.

Свойства Церукала

Церукал – это противорвотный препарат. Активное вещество средства – метоклопрамид. При приёме внутрь вещество повышает перистальтику органов пищеварительного тракта, блокирует отправку сигналов об отравлении головному мозгу. Таким действием купируется рвотный рефлекс и прекращается тошнота. Лекарство считается эффективным в борьбе с признаками интоксикации. Педиатры часто назначают для лечения рвоты у детей.

В аптеках представлен в виде таблеток и инъекций. Дозировка и срок приёма устанавливается врачом. Назначать приём самостоятельно нельзя. Рекомендуют применять во время интенсивного рвотного синдрома, угрожающего обезвоживанием. У лекарства имеются побочные действия.

Детям после отравления назначают Церукал для остановки рвоты. Педиатр рассчитывает точную дозу согласно физиологическим особенностям организма. Приём препарата проходит под строгим наблюдением доктора.

Дозировка лекарства для детей

Расчёт дозы лекарства ведётся исходя из веса ребёнка и степени болезненного состояния. Врач может увеличить дозировку, если это поможет облегчить самочувствие и не навредит.

Инструкция приёма препарата при отравлении детям:

Для возраста 2-14 лет лекарственный препарат рассчитывается по формуле 0,1 мг на 1 кг веса. Активное вещество не должно превысить суточной нормы в 0,5 мг. Болезни почек требуют индивидуального подхода.
Подростки от 14 до 18 лет должны пить Церукал 3 раза в день. Допускается в сутки принимать до 10 мг метоклопрамида. Таблетка выпивается за полчаса до приёма пищи.

Лекарство нужно запивать водой. Лечение назначается в среднем на 1,5 месяца. Педиатр может продлить приём препарата либо уменьшить период. Курс корректируется согласно данным анализов и внешнего состояния пострадавшего.

Уколы назначают, когда требуется срочная остановка рвоты и тошноты. Инъекции делают внутримышечно – 3 раза в день по 1 ампуле. Детям до 14 лет дозировка и целесообразность укола лекарством рассчитывается врачом на массу тела.

Открытую ампулу должны использовать полностью – хранить её нельзя. Вскрывать необходимо перед введением, с соблюдением антисептических правил. Препарат хранится в холодильнике или месте, не доступном для солнечных лучей и детей.

Показания для приёма

Церукалом восстанавливают перистальтику пищеварительных органов. Принимать рекомендуют для остановки симптомов тошноты и рвотного рефлекса в раздражённых органах.

Лекарственный препарат используется:

Для прекращения признаков тошноты, интенсивной рвоты, не связанных с укачиванием в транспорте.
При пищевой интоксикации или отравлении алкоголем, когда отмечается сильная рвота.
Сбой в моторике желудочного органа и желчевыводящих протоков.
Нарушение в работе желудка на фоне заболевания сахарным диабетом.
Перед проведением диагностических процедур в области пищеварения.

Детям Церукал дают в таблетках, чтобы остановить рвоту и предотвратить обезвоживание. Применяют препарат в условиях стационара. Амбулаторно разрешено использовать только после 7 лет.

Противопоказания

У препарата есть ряд противопоказаний, которые следует учитывать при назначении:

Опухоли внутренних органов, вырабатывающие адреналин.
Хронические заболевания кишечника либо острое воспаление слизистой.
Опухоль головного мозга – пролактинома.
Наличие эпилепсии.
Генетические особенности в строении кишечника.
Внутреннее кровотечение органов пищеварения.
Аллергическая реакция на компоненты препарата.
Нервные расстройства и мышечные судороги.
Детский возраст до 2 лет.
Во время беременности принимать с осторожностью, под присмотром врача.

Ребёнку, не достигшему 2 лет, средство может прописать лечащий доктор после оценки возможных рисков. Дозировка рассчитывается индивидуально с учетом веса, физического состояния и общего анамнеза.

Побочные явления

Препарат обнаруживает ряд побочных действий, которые нужно учитывать:

После приёма отмечается общая усталость;
Головокружение и шум в ушах;
У детей может фиксироваться нервный тик;
Анализ крови показывает снижение гранулоцитов;
Закрепление кишечника – запор;
Может появиться сухость в ротовой полости;
Резкие перепады артериального давления;
Учащение сердечного ритма;
Нарушения в эндокринной системе;
Крапивница и удушье.

Если появились побочные последствия от лекарства, следует прекратить приём и поставить в известность врача. Требуется замена на другое средство с аналогичным действием.

Приём препарата при интоксикации

Церукал при отравлении назначают в ситуации, когда рвота и понос провоцируют сильное обезвоживание организма. Первые рвотные позывы останавливать нельзя. Организм пытается самостоятельно освободиться от яда. Если принять препарат в этот момент, легко навредить пострадавшему, так как рвота прекратится и токсины останутся в организме, что осложнит состояние больного.

Требуется оказать первую помощь, направленную на освобождение организма от ядовитых веществ:

Дать выпить пострадавшему слабый раствор перманганата калия или солевой, чтобы спровоцировать рвотный рефлекс.
Больной должен принять сорбент – активированный уголь, Смекту, Полисорб.
Сделать клизму с солевым раствором или ромашковым отваром.

Если после перечисленных манипуляций рвота продолжается или усилилась, требуется принять Церукал. Указанное средство от отравления прописывает врач. Применение инъекций показано только в тяжёлых ситуациях для пациента, которые требуют немедленного действия. Самостоятельный приём может привести к передозировке и последующим осложнениям.

Передозировка препаратом

Превышение суточной нормы происходит при самостоятельном лечении Церукалом. Передозировка может наступить по ошибке врача, когда вес больного определяется «на глаз». У детей отравление препаратом возникает по недосмотру взрослых и при хранении в доступном месте. Истёкший срок годности также становится причиной интоксикации.

При передозировке Церукалом требуется вызвать бригаду скорой помощи либо самостоятельно добраться до больницы.

Признаки передозировки:

Больного тянет в сон;
В сознании отмечается путаница и дезориентация;
Нервное возбуждение;

Мышечные судороги;
Резкие колебания артериального давления;
Сильное сердцебиение.

Отравление Церукалом купируется бипериденом. Антидот водится врачами скорой помощи и требует медицинского контроля до наступления признаков улучшения самочувствия. Упаковку лекарства выкидывать нельзя – это поможет медицинским работникам оценить состояние больного и назначить правильное лечение.

Меры предосторожности

Отзывы у Церукала положительные от докторов и пациентов. Поэтому данное средство применяется чаще для блокировки рвотных позывов. Но рекомендуется соблюдать рад правил, чтобы избежать осложнений:

Не назначать препарат самостоятельно или по рекомендации близких людей.
Хранить в недоступном месте для ребёнка.
Инъекции назначает только врач – необходимо выдерживать интервал 6-8 часов.
Таблетки с истёкшим сроком годности пить нельзя – активное вещество препарата становится ядовитым.
Вес больного нужен точный, а не «на глаз» – это может навредить здоровью.

Аналоги

Если у пациента фиксируется аллергическая реакция на действующее вещество – метоклопрамид, врач подбирает другой препарат с аналогичным лечебным действием:

Мотилиум – выпускается в виде суспензии с добавками. Принимать можно с 1 года – новорождённым назначают под чутким контролем педиатра. Вкус у лекарства приятный, дети употребляют спокойно. Помогает блокировать рвоту, избавляет от вздутия, отрыжки. Купирует кишечные колики.

Но-спазм – выпускают сиропом и ампулами. Применяют при гастроэнтерите. Рекомендуется использовать для снятия последствий лучевой терапии и внутричерепного давления. Детям прописывают с первого дня, но врач контролирует приём.

У данных препаратов также имеются противопоказания и побочные действия. Поэтому перед назначением врач учитывает подобные особенности.

Источник

Действующее вещество

– метоклопрамида гидрохлорид (metoclopramide)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с риской на одной стороне, с гладкой поверхностью и цельными скошенными краями.

1 таб.
метоклопрамида гидрохлорида моногидрат	10.54 мг,
в т.ч. метоклопрамида гидрохлорид	10 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, желатин, магния стеарат, кремния диоксид осажденный.

50 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.

Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T1/2 составляет от 4 до 6 ч.

Показания

Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Противопоказания

Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, глаукома, беременность, лактация, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.

Дозировка

Взрослым внутрь – по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально – по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.

Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь – 20 мг; суточная – 60 мг (для всех способов введения).

Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема – 1-3 раза/сут.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко – сухость во рту.

Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.

Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах – галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.

При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.

Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.

При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином – возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном – уменьшается биодоступность кетопрофена.

Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.

При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином – повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.

При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.

При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.

При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.

У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.

При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином – описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином – имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином – повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности.

При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.

В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.

Применение в детском возрасте

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Описание препарата ЦЕРУКАЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Комментарии

Опубликовано в журнале:

Фарматека »» №10, 2003

П.Я. Григорьев, Э.П. Яковенко, Н.А. Агафонова, А.С. Прянишникова, А.В. Яковенко, А.Н. Иванов, А.Ю. Юдин, М.А. Алдиярова, Е.В. Таланова, Е.Н. Щербина
Кафедра гастроэнтерологии ФУВ РГМУ, Москва

РЕФЕРАТ

Рассматриваются патогенетические механизмы нарушений моторной функции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Как первичные, так и вторичные моторные нарушения проявляются возникновением или усилением симптомов диспепсии. Широкое применение в комплексном лечении многих заболеваний ЖКТ, сопровождающихся моторно-эвакуаторными нарушениями со стороны верхних отделов пищеварительного тракта, нашел метоклопрамид (Церукал). Подчеркивается, что использование Церукала при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и функциональной диспепсии позволяет сократить сроки обострения этих заболеваний и существенно улучшает качество жизни пациентов благодаря быстрому и эффективному купированию диспепсических симптомов. Приводятся современные рекомендации по применению Церукала.

Нарушения моторной функции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) – широко распространенная патология.

Практически все органические заболевания ЖКТ (язвенная болезнь, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь – ГЭРБ, злокачественные опухоли, желчнокаменная болезнь, хронический панкреатит), а также некоторые общие заболевания, при которых отмечаются поражения нервно-мышечного аппарата (миопатии, нейропатии) или наблюдается гормональный дисбаланс (сахарный диабет, патология щитовидной железы и др.), сопровождаются снижением или повышением моторной активности пищеварительного тракта. Это так называемые вторичные моторные расстройства.

Моторные нарушения у пациентов без органических изменений со стороны ЖКТ относят к первичным функциональным расстройствам.

Как первичные, так и вторичные моторные нарушения проявляются возникновением или усилением симптомов диспепсии [7].

В рекомендациях Международной рабочей группы по совершенствованию диагностических критериев функциональных заболеваний ЖКТ (Римские критерии II, 1999) даны следующие определения каждого из симптомов, входящих в синдром диспепсии [5]:

Боли, локализованные по срединной линии, – субъективно воспринимаются как неприятные ощущения;
Дискомфорт, локализованный в подложечной области по срединной линии, – субъективно неприятное ощущение, не интерпретируемое пациентом как боли;
Раннее насыщение – ощущение переполнения желудка сразу после начала еды независимо от объема принятой пищи;
Переполнение – неприятное ощущение задержки пищи в желудке; может быть связано или не связано с приемом пищи;
Вздутие в эпигастральной области – чувство распирания в подложечной области;
Тошнота – ощущение дурноты и приближающейся рвоты.

Согласно этим рекомендациям, симптомы диспепсии у пациентов с органическими заболеваниями ЖКТ относят к органической диспепсии, а при отсутствии органических поражений – к одному из вариантов функциональной диспепсии (язвенноподобный, дискинетический или неспецифический).

Основное значение в патогенезе формирования симптомов диспепсии придается нарушениям моторики желудка [4].

Моторная функция желудка – определяется сложными механизмами и различается в в разных отделах этого органа.

Проксимальные отделы и дно желудка обладают тонической активностью, благодаря которой в желудке поддерживается постоянное давление.

Рецептивная (в течение 20 сек. после глотания без поступления пищи) и адаптационная (после поступления пищи в желудок) релаксация обеспечивают поддержание нормального внутрижелудочного давления. Дистальному отделу желудка (от угла и ниже) свойственна перистальтическая активность (3 волны в 1 мин), ответственная за смешивание, измельчение и транспорт пищи через привратник в двенадцатиперстную кишку (ДПК). Привратник периодически закрывается и открывается, и перистальтическая желудочная волна способствует продвижению желудочного содержимого в луковицу ДПК благодаря градиенту давления. В норме давление в желудке выше, чем в ДПК. Желудочная перистальтическая волна запускает перистальтику ДПК (14-15 волн 1 мин). Эта, так называемая, антродуоденальная координация играет важную роль в опорожнении желудка.

Нарушения моторной функции желудка могут проявляться как замедлением, так и ускорением транзита желудочного содержимого.

Причинами замедления опорожнения желудка (гастростаз) могут быть:

Нарушение тонуса тела желудка;
Нарушение частоты или амплитуды перистальтических сокращений;
Повышение тонуса привратника;
Дуоденостаз, нарушающий антродуоденальную координацию.

Эти механизмы могут быть задействованы как по отдельности, так и одновременно.

Ускорение желудочного опорожнения может быть обусловлено:

Повышением тонуса тела желудка;
Снижением тонуса привратника;
Повышением числа перистальтических волн и рецептивной релаксации ДПК.

В итоге, как гипо-, так и гипермоторные расстройства желудка приводят к повышению внутрижелудочного давления с довольно однотипной симптоматикой (рис.).

Исследования, проводившиеся у пациентов с функциональной диспепсией, продемонстрировали положительную корреляцию между различными симптомами диспепсии и определенными нарушениями двигательной функции желудка и ДПК.

Так, гастропарез, сопровождающийся чувством переполнения после еды, тошнотой и рвотой, наблюдался в 25-40% случаев. Нарушение аккомодации желудка, проявляющееся ранним насыщением, отмечалось у 40% больных. Повышенная чувствительность стенки желудка к растяжению, обусловливающая чувство переполнения и боли натощак, имела место у 60% пациентов с функциональной диспепсией [5,6].

Наиболее частые причины и виды расстройств моторики желудка представлены в таблице [5].

Таблица.
Причины и виды моторных расстройств желудка

Состояния, при которых выявляется гастростаз

Язвы, рубцовые изменения и опухоли желудка, атрофический гастрит, ваготомия, сахарный диабет, внутричерепные расстройства, диффузный семейный склероз, дерматомиозит, семейная висцеральная миопатия, гипотиреоз, идиопатическая псевдообструкция, anorexia nervosa, лекарственные воздействия (опиаты, антихолинергические средства, леводопа, психотропные препараты, гидроокись алюминия), беременность, острые инфекции, метаболические расстройства

Состояния, при которых выявляется ускоренное желудочное опорожнение

Оперативные вмешательства (высокая селективная или стволовая ваготомия, резекция желудка — Бильрот I или II), тиреотоксикоз, панкреатическая недостаточность, синдром Золлингера-Эллисона, дуоденальные язвы

В механизме моторных расстройств пищеварительного тракта ведущая роль принадлежит двум нарушениям. Это изменения миоцита (нарушение чувствительности и структуры рецепторного аппарата или биоэлектрических свойств самой мышечной клетки), являющиеся морфологической основой органической патологии ЖКТ, и дисбаланс нейромедиаторов, нейропептидов и гастроинтестинальных гормонов, лежащий в основе функциональных нарушений пищеварительного тракта.

Контроль перистальтики ЖКТ опосредуется следующими нейромедиаторами и гормонами:

Стимуляция – ацетилохолин, серотонин, гистамин, холецистокинин, ангиотензин, мотилин, гастрин;
Ингибирование – дофамин, норадреналин, глюкагон, вазоактивный интестинальный полипептид, соматостатин [6]

Учитывая это, постепенно формировались два направления в коррекции моторных расстройств. Для стимуляции перистальтики ЖКТ используются препараты, непосредственно или опосредованно усиливающие действие парасимпатической нервной системы: агонисты парасимпатических и дофаминовых рецепторов, агонисты 5HT4- и антагонисты 5HT3-серотониновых рецепторов, препараты, взаимодействующие с κ- и δ-опиатными рецепторами. Для ингибирования моторики нашли применение препараты, стимулирующие симпатическую нервную систему, k-опиатные, пуринергические рецепторы, ингибирующие парасимпатическую нервную систему, а также лекарственные средства, регулирующие внутриклеточный уровень Ca++ в мышечной клетке [5,7].

Однако рецепторный аппарат мышечных клеток различных отделов пищеварительного тракта неоднороден. Одни рецепторы равномерно распределены в ЖКТ от пищевода до ануса – серотониновые и опиатные. Другие – расположены довольно локально, например, дофаминовые, которые сосредоточены в нижней части пищевода, желудке и проксимальных отделах ДПК. Поэтому лекарственные препараты, взаимодействующие с рецепторами, могут оказывать различные эффекты на разные отделы пищеварительного тракта [6].

К препаратам с доказанным прокинетическим действием относят метоклопрамид, домперидон и цизаприд [1-3].

Эти средства, оказывающие стимулирующее влияние на моторику ЖКТ, различаются по влиянию на его различные отделы.

Цизаприд – стимулятор ацетилхолиновых и 5НТ4-серотониновых рецепторов, оказывающий прокинетическое действие на верхние и нижние отделы ЖКТ, в последнее время используется ограниченно, что обусловлено серьезными побочными эффектами (желудочковые аритмии, остановка сердца, внезапная смерть в связи с синдромом удлиненного интервала QT).

Метоклопрамид (Церукал) по химической структуре близок к нейролептикам. Давно известно, что нейролептики уменьшают тошноту и рвоту, блокируя центральные дофаминовые (D2) рецепторы. Впоследствии было обнаружено, что при блокаде периферических D2-рецепторов происходит стимуляция перистальтики желудка и ДПК, нормализуется гастродуоденальная координация. Таким образом, противорвотный эффект стал маркером прокинетического действия препаратов, ингибирующих периферические D2-рецепторы [3,5].

Механизм действия метоклопермида основывается на блокаде центральных и периферических дофаминергических рецепторов. Кроме того, этот прокинетик является стимулятором высвобождения ацетилхолина из постганглионарных нервных окончаний. Обнаружено также, что метоклопрамид обладает свойствами агониста 5НТ4- и антагониста 5НТ3-рецепторов.

Прокинетические эффекты метоклопрамида реализуются, в основном, на уровне проксимальных отделов ЖКТ. Препарат снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, улучшает эвакуацию из желудка за счет возрастания тонуса тела желудка и повышения фазовой активности антрального отдела желудка. Одновременно происходит расслабление верхних отделов тонкой кишки, предотвращается дуоденогастральный рефлекс и ускоряется транзит по тонкой кишке [2].

Благодаря этому Церукал нашел широкое применение в комплексном лечении многих заболеваний ЖКТ, сопровождающихся моторно-эвакуаторными нарушениями со стороны верхних отделов пищеварительного тракта и проявляющихся симптомами диспепсии.

В большинстве случаев тошнота и рвота представляют собой нервно-рефлекторный акт, обусловленный возбуждением центра рвоты под влиянием импульсов, поступающих по чувствительным волокнам блуждающего нерва из полых органов в ответ на растяжение стенок этих органов.

Для рецепторов блуждающего нерва в слизистой оболочке проксимальных отделов ЖКТ (глотка, нижний отдел пищевода, привратник желудка, ДПК и начальный отдел тощей кишки) характерен наиболее низкий порог раздражения. Поэтому расстройства двигательной функции пищевода, желудка и начальных отделов тонкой кишки, проявляющиеся эвакуаторными нарушениями, характеризуются появлением тошноты, отрыжки и рвоты [7]. Нормализуя моторно-эвакуаторные нарушения в этих отделах, Церукал предупреждает развитие тошноты и рвоты.

Подавление этих симптомов обусловлено также влиянием препарата на тригерные зоны ствола мозга с повышением порога раздражения хеморецепторной зоны рвотного режима [3].

Использование Церукала в комплексной терапии язвенной болезни желудка и ДПК, ГЭРБ, функциональной диспепсии при гастритах и дуоденитах, желчнокаменной болезни, хроническом панкреатите позволяет сократить сроки обострения этих заболеваний и существенно улучшает качество жизни пациентов благодаря быстрому и эффективному купированию диспепсических симптомов.

Применение Церукала патогенетически обосновано при лечении ГЭРБ, в т.ч. при ее эндоскопически негативной форме. Назначение этого препарата показано и при ГЭРБ, сопровождающейся внепищеводными проявлениями, а также при ГЭРБ и эзофагите, развившихся на фоне склеродермии и сахарного диабета, осложнившегося висцеральной полинейропатией [1,3].

Церукал хорошо зарекомендовал себя при лечении острого и рецидивирующего гастропареза: особенно эффективен препарат при гастропарезе, обусловленном полинейропатией на фоне сахарного диабета или развивающемся в послеоперационном периоде. В начале лечения, при наличии выраженных симптомов, рекомендуется парентеральное применение Церукала (10 мг внутримышечно или внутривенно 3-4 раза в сутки).

Церукал используется и при некоторых диагностических процедурах: зондирование ДПК и тонкой кишки, рентгенологическое исследование верхних отделов ЖКТ, когда замедленное опорожнение затрудняет исследование желудка или тонкой кишки (препарат вводится парентерально).

Кроме того, Церукал с успехом применяется для устранения рвоты, обусловленной приемом некоторых лекарственных препаратов (опиаты, цитостатики, препараты наперстянки) или лучевой терапией. Он также используется для купирования тошноты и рвоты при мигрени, черепно-мозговых травмах, заболеваниях почек.

При приеме внутрь Церукал быстро всасывается из ЖКТ, связывается с белками плазмы, метаболизируется в печени и в основном (80%) выводится почками. Терапевтическая концентрация в крови достигается, в среднем, через 30-40 мин при приеме внутрь, при внутривенном введении – через 1-3 мин, при внутримышечном введении — через 10-15 мин. Длительность действия Церукала составляет не менее 1,5-2 часов.

Церукал (метоклопрамид) выпускается в таблетках и в форме раствора для инъекций.

Режим дозирования Церукала: взрослым и подросткам старше 14 лет при приеме внутрь назначают по 10 мг 3-4 раза в сутки за 30 мин до еды, при внутримышечном или внутривенном введении – по 1 ампуле (10 мг) 3-4 раза в день. Максимальная суточная доза – 5 мг/кг. Продолжительность курса лечения – в среднем 2-6 недель.

Для детей в возрасте до 14 лет рекомендуемая однократная доза составляет 0,1 мг/кг массы тела. При пониженной функции почек дозу метоклопрамида подбирают соответственно величине фильтрации.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, в связи с удлинением периода полувыведения, назначают половинную дозу препарата [2].

Церукал обычно хорошо переносится. Среди побочных эффектов в начале лечения возможны диарея (при применении высоких доз), сонливость, двигательное беспокойство, необычные усталость или слабость, головокружение.

В связи с блокирующим действием метоклопрамида на центральные D2-рецепторы (препарат проникает через гематоэнцефалический барьер) возможны экстрапирамидные расстройства, характерные для паркинсонизма (гиперкинетико-диастонические явления). Эти нарушения чаще отмечаются у пациентов пожилого возраста после длительного применения Церукала в высоких дозах.

В редких случаях при длительном применении метоклопрамида в результате стимуляции выработки пролактина могут наблюдаться гинекомастия и галакторея, возможны нарушения менструального цикла.

Назначение Церукала противопоказано при органическом стенозе привратника, механической кишечной непроходимости, желудочно-кишечном кровотечении, перфорации в каком-либо отделе ЖКТ, феохромоцитоме, эпилепсии, экстрапирамидных расстройствах. При лечении Церукалом следует воздерживаться от употребления алкоголя и седативных средств.

ЛИТЕРАТУРА

1. Григорьев П.Я., Яковенко Э.П. Краткое формулярное руководство по гастроэнтерологии и гепатологии. М., 2003. 112 с.
2. Информация о лекарственных средствах для специалистов здравоохранения. Выпуск 4. Лекарственные средства, применяемые в гастроэнтерологии. Москва РЦ “Фармединфо”, 1998, с. 1777-81.
3.