Тошнит от бромокриптина что делать
Отравление бромокриптином (Parlodel, Pravidel) и его побочные эффекты
Бромокриптин (Parlodel, Pravidel) — это производное алкалоидов спорыньи с мощным агонистическим действием на дофаминергические рецепторы. Сообщений о передозировках немного. Однако лекарственные взаимодействия и применение этого средства после беременности чреваты опасными для жизни побочными реакциями.
а) Структура и классификация. Алкалоиды спорыньи относятся к производным индола. Они состоят из тетрациклического скелета, так называемого эрголина, и делятся на 2 группы — производные лизергиновой кислоты и клавины. К первым относятся обычно либо амиды, либо циклические пептиды.
Бромокриптин (2-бром-альфа-эргокриптина малеат) является циклопептидным производным лизергиновой кислоты. Присоединение брома в положении 2 обусловливает способность данного вещества подавлять секрецию пролактина.
б) Применение. Бромокриптин применяется для подавления послеродовой лактации, лечения связанных с гиперпролактинемией дисфункций, кистозно-фиброзной мастопатии, акромегалии, паркинсонизма и злокачественного нейролептического синдрома. Его использовали для купирования маниакальной фазы маниакально-депрессивного психоза у пациентов, которым противопоказаны фенотиазины или карбонат лития, а также для устранения тяги к кокаину.
Министерство здравоохранения Италии запретило лечить бромокриптином кокаиновую зависимость, поскольку накопились данные о сочетающихся с такой терапией отрицательных эффектах, включая обмороки, рвоту, конвульсии, ригидность, дыхательные расстройства, загрудинные боли и инфаркт миокарда.
Фирма Sandoz недавно исключила подавление лактации из показаний к применению бромокриптина в США и Канаде после того, как Управление США по контролю за качеством пищевых продуктов, медикаментов и косметических средств (FDA) выразило аналогичное намерение; однако компания продолжает рекомендовать его использование с этой целью в других странах.
Фирма Sereno также исключила подавление лактации из показаний к применению своего препарата бромокриптина (Serocryptin) в Италии по требованию Министерства здравоохранения.
в) Лекарственные формы. Бромокриптин выпускается в форме таблеток метансульфоната по 2,5 и 5 мг.
г) Источник. Бромокриптин получают путем химического синтеза из алкалоидов эрготоксиновой группы.
д) Терапевтическая доза. Для подавления лактации принимают таблетки по 2,5 мг 2 раза в сутки. Обычный диапазон дозировок составляет 2,5—7,5 мг/сут при любых показаниях, кроме акромегалии, когда могут назначать до 100 мг/сут.
е) Токсичная доза бромокриптина. Токсические эффекты иногда наблюдаются только после перорального приема 50 мг, хотя тошнота и орто-статическая гипотензия вполне обычны в начале стандартной терапии. Большинство побочных эффектов зависит от дозы и появляется, когда она превышает 10 мг. При острой передозировке у взрослых, принимавших до 225 мг, и младенцев, получавших до 7,5 мг, опасности для жизни не отмечалось.
После применения доз 90—180 мг возможны непроизвольные движения, хорея, щечно-лицевая дискинезия и дистонический спазм туловища и конечностей. Отмена бромокриптиновой терапии сочетается у большинства пациентов с исчезновением его лечебного эффекта: возобновлением гиперпролактинемии, избыточной секрецией гормона роста, обострением болезни Паркинсона и гипертермией.
ж) Летальная доза бромокриптина. Летальная доза не установлена.
з) Токсикокинетика бромокриптина:
– Всасывание. От 40 до 90 % лекарства всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пиковые плазменные уровни 8—12 нг/мл наблюдаются примерно через 100 мин после приема доз до 100 мг.
– Распределение. Объем распределения составляет 1—4 л/кг. После дозы 50 мг пиковый плазменный уровень достигается за 2— 3 ч. Ему соответствует пик антипаркинсонического действия, а также максимальная тяжесть дискинезий. Бромокриптин легко проникает в головной мозг. С белками плазмы связывается 96 % дозы.
– Выведение. Основная метаболизация бромокриптина происходит в печени. Главный путь выведения метаболитов — с желчью. В исходном состоянии выводится менее 0,1 % вещества. Период полужизни в плазме близок к 15 ч.
– Взаимодействие лекарственных средств. Биодоступность бромокриптина возрастает при одновременном приеме эритромицина. Наблюдалось взаимодействие бромокриптина со средствами, стимулирующими секрецию пролактина (например, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, алкалоидами раувольфии). Алкоголь может понизить переносимость бромокриптина, а сам он в свою очередь уменьшить толерантность к спиртному.
Одновременное применение дофаминовых антагонистов (например, фенотиазинов, бутирофенонов, метоклопрамида, прохлорперазина, альфа-метилдофы, резерпина) способно полностью подавить эффект бромокриптина.
и) Беременность и лактация. Бромокриптин относится в США к категории В лекарств для беременных (риск не доказан). Отрицательного действия бромокриптина, секретируемого в грудное молоко, не отмечалось. По-видимому, риска выкидышей и врожденных дефектов он не повышает. Вероятно, ранним симптомом тяжелой реакции на бромокриптин в послеродовой период является головная боль, которая может на несколько часов и даже дней опережать развитие гипертензии, эпилептических припадков, инсульта или инфаркта миокарда.
к) Механизм действия бромокриптина. Бромокриптин представляет собой агонист дофаминовых рецепторов типа D2. Он подавляет секрецию пролактина на уровне гипофиза и гипоталамуса. При акромегалии он тормозит высвобождение гормона роста. По своим центральным эффектам бромокриптин напоминает леводофу и амфетамины; он вызывает расслабление артерий и вен, усиливает желудочное выделение кислоты и подавляет индуцируемое фуросемидом повышение плазменного уровня альдостерона.
л) Клиническая картина отравления бромокриптином:
– Регулярное применение. К самым распространенным побочным эффектам клинического применения бромокриптина относятся тошнота, рвота, головокружение, постуральная гипотензия, застой слизи в носу, запор и перепады настроения. При дозах выше 20 мг отмечались галлюцинации, повышенная утомляемость, эритромелалгия (болезненная, красная, эдематозная стопа), сосудистый спазм в пальцах, расстройства функции мочевого пузыря и непереносимость алкоголя.
Известны также случаи дискинезий, диплопии, эрготизма и обострения стенокардии. У пациентов с паркинсонизмом после долговременной терапии бромокриптином наблюдался плевральный выпот. Отмена лекарства может вызвать гипертермию.
– Передозировка. К симптомам передозировки относятся сонливость, головокружение, постуральная гипотензия, потливость, галлюцинации, тошнота и рвота как результат гиперстимуляции дофаминергических рецепторов.
м) Лабораторные данные отравления бромокриптином:
– Аналитические методы. Методы радиоиммунологического анализа выявляют бромокриптин с чувствительностью примерно 0,2 мкг/л
– Уровни в крови. Плазменная концентрация бромокриптина, при которой наблюдается подавление секреции пролактина, близка к 0,7 мкг/л.
– Аномалии. Применение бромокриптина сочетается с кратковременным повышением сывороточных уровней трансаминаз, креатинкиназы, щелочной фосфатазы, мочевой кислоты и мочевинного азота. Средства, индуцирующие повышение сывороточной концентрации пролактина, перечислены в таблице ниже.
Лекарственные средства, индуцирующие повышение сывороточного уровня пролактина:
1. Нейролептики:
– Фенотиазины
– Тиоксантены
– Бутирофеноны
2. Антигипертензивные средства:
– Резерпин
– Метилдофа
3. Антагонист дофаминергических рецепторов:
– Метоклопрамид
4. Антидепрессант:
– Амоксапин
н) Лечение отравления бромокриптином. Пациентам необходимо наблюдение по поводу возможного развития гипертензии и шока, требующих симптоматического лечения. Если с момента передозировки прошло не более 2 ч, показано промывание желудка. Данных о пользе при передозировке активированного угля, антидотов или экстракорпоральных методов выведения лекарства нет.
– Также рекомендуем “Отравление бупропионом и его побочные эффекты”
Оглавление темы “Отравление агонистами дофаминовых рецепторов”:
- Локализация и функции дофаминовых рецепторов
- Отравление стимуляторами дофаминовых рецепторов (агонистов) и его побочные эффекты
- Отравление ибопамином, эпинином и его побочные эффекты
- Отравление кармоксиролом и его побочные эффекты
- Лекарства вызывающие паркинсонизм и применяемые для его лечения
- Отравление бромокриптином (Parlodel, Pravidel) и его побочные эффекты
- Отравление бупропионом и его побочные эффекты
- Отравление клебопридом и его побочные эффекты
- Отравление добутамином и его побочные эффекты
- Отравление дофамином и его побочные эффекты
Источник
Женщина принимает решение о постепенном прекращении грудного вскармливания из-за возраста малыша, его перехода на взрослую пищу или отказа ребёнка от груди. Иногда приходится экстренно завершать лактацию, хотя молоко продолжает прибывать. Поскольку сама женщина не может повлиять на выработку лактогенного гормона, подавлять лактацию приходится искусственным путём — с помощью специальных лекарственных средств.
Особенности влияния Бромокриптина
Бромокриптин воздействует на лактогенные клетки гипофиза и подавляет выработку молока в грудных железах, помогает в стабилизации цикла и устраняет неприятные ощущения предменструального синдрома. Концентрация гормона в крови снижается через 2 часа после приёма. Максимальный эффект достигается после 8 часов.
Препарат назначают для того, чтобы временно прекратить секрецию пролактина, если у кормящей мамы возникли проблемы со здоровьем. Восстановление лактации происходит в течение 4 недель после отмены лекарства и полного выздоровления женщины. Однако затяжное лечение чревато более долгим периодом возобновления грудного вскармливания.
Бромокриптин подавляет лактацию в случае повышенного молокообразования у кормящих женщин
Показания к применению
Бромокриптин выпускают в упаковках по 30 таблеток. Пилюли имеют плоскую форму с поперечной риской на лицевой стороне и содержат 2,5 мг активного вещества, подавляющего естественную лактацию. В состав также входят: лактоза, крахмал, стеарат магния, тальк, целлюлоза.
Таблетки запивают достаточным количеством воды
Кроме стандартных причин прекращения лактации, существуют исключительные обстоятельства, при которых необходимо срочно отказаться от грудного вскармливания:
- поздний выкидыш или родоразрешение мёртвым ребёнком;
- медикаментозная терапия, несовместимая с кормлением грудью;
- непереносимость лактозы грудничком;
- обострение сложных заболеваний у кормящей женщины: туберкулёз, ВИЧ, образование раковых опухолей, воспаление грудных желёз;
- алкогольная или наркотическая зависимость;
- герпетическая инфекция у матери, проявляющаяся высыпаниями на коже соска.
В подобных случаях для принудительного подавления пролактина применяют Бромокриптин. На дозировку влияют конкретные медицинские показания и тип заболевания. Таблетка легко ломается пополам, если положено принять 1,25 мг вещества. Употребляют лекарство строго после еды. Препарат назначают однократно вечером или 2 раза в сутки с 12-часовым промежутком.
Чтобы предотвратить лактацию, требуется пройти курс терапии в определённых дозах. Бромокриптин разрешают принимать через 4 часа после родов или аборта: в течение первых суток полтаблетки (1,25 мг) делят на два приёма. Лечение, направленное на подавление выработки лактогенного гормона, составляет 14 дней, причём дозы для этого периода повышены: каждое утро и вечер по 1,25 мг, суточная норма не превышает 2,5 мг. Если лактация остаётся после завершения курса, врач может продлить терапию на 7 дней, увеличивая концентрацию одноразового приёма.
Важно! Бромокриптин нельзя принимать совместно с другими лекарствами, имеющими такую же направленность.
Противопоказания и побочные действия
Поскольку лекарство основано на производной спорыньи, то при наличии аллергии на растение или повышенной чувствительности к любому из вспомогательных компонентов Бромокриптина, его применять нельзя. А также существуют дополнительные противопоказания, о которых нужно знать заранее:
- ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, заболевания клапанов сердца;
- повышенное артериальное давление;
- тремор, психические расстройства;
- токсикоз.
Препарат влияет на гормональный фон, поэтому следует понаблюдать за изменениями в своём состоянии. Бромокриптин имеет побочные действия, не требующие его отмены, однако они могут ухудшать самочувствие пациента. В первые дни приёма появляется мигрень, утрата чувства равновесия, снижение мышечного тонуса, раздражительность, приступы тошноты. Обычно врачи рекомендуют противорвотные средства для устранения тошноты, которые принимают за 1 час до Бромокриптина. Врач назначает подобные схемы комбинированного приёма лекарств на ограниченный срок, до 3–4 дней.
Если подавление лактации сопровождается повышением давления и сильными мигренями в течение первой недели после родов, то терапию отменяют, а пациентку направляют на обследование.
При продолжительном лечении может наблюдаться:
- бледность;
- появление белых пятен в холодные дни на кончиках пальцев рук и ног;
- сонливость;
- спутанность сознания;
- галлюцинации;
- сухость во рту;
- чрезмерное возбуждение.
Такие явления не критичны и, как правило, проходят при уменьшении дозировки препарата.
Управление средствами передвижения разрешается в индивидуальном порядке, поскольку дозы Бромокриптина влияют на быстроту реакции
Сравнение Бромокриптина с существующими аналогами
Плюсом терапии Бромокриптином считается относительная быстрота прекращения лактации: на 3–4 день приёма указанных доз. Но для поддержания эффекта продолжать лечение следует 2 недели, в течение которых возможны побочные реакции. В современной медицине существуют средства-аналоги: Алактин, Достинекс, Норпролак и Парлодел. Однако действующие вещества препаратов небезопасны при бесконтрольном и самостоятельном приёме, поэтому лекарства следует принимать только после консультации с врачом.
Таблица: аналоги Бромокриптина
| Препарат | Активный компонент | Дозировка и продолжительность курса | Побочные эффекты |
| Алактин | Каберголин | 1 мг в течение 2-х дней |
|
| Достинекс |
| ||
| Норпролак | Хинаголид | Дозы повышают от 0,025 до 0,075 мг/сут (курс 7–10 дней) |
|
| Парлодел | Бромокриптин | Дозировка повышается постепенно до 5 мг/сут (курс 2 недели) |
|
Отзывы
Когда моей доченьке было 4 месяца мне пришлось закончить грудное вскармливание из-за болезни. Молока у меня было ещё очень много, и надо было как-то от него избавляться. На тот момент я лежала в госпитале и обратилась к гинекологу. Она, осмотрев мою грудь и ознакомившись с моей историей болезни и с теми препаратами, которые я принимала, прописала пить мне Бромокриптин по 0,5 таблетки утром после сцеживания в течение месяца. К этому моменту я сцеживалась 2 раза в день уже.
Я начала их принимать, но уменьшения молока особо не замечала. Так как я была в госпитале, я там почти целыми днями спала, антибиотики тоже давали своё: слабость, сонливость.
После выписки (к тому моменту я принимала таблетки около недели) я дома продолжала их принимать и стала замечать, что очень плохо себя чувствую примерно через час после принятия таблетки. Голова становится очень тяжёлой, хочется спать, слабость. Первые два дня я думала, что это ещё от госпиталя не отошла, привычка спать осталась…
Но муж стал говорить, что когда я выпью лекарство, у меня даже взгляд менялся.
В общем, пропила я таблетки всего 2 недели и бросила, молока не уменьшилось. А пить их не могла, у меня как-никак маленький ребёнок на руках.
Уменьшила я своё молоко с помощью обычного чеснока!
Мне пришлось принимать данный препарат, когда мы загремели с сыном в больницу. Ему было почти 2 года, но он всё ещё сосал грудь. В больнице необходимо было немедленно отлучить его от груди, что далось мне с большим трудом. Но это совсем другая история…
Так вот, Бромокриптин я должна была принимать около 10 или 14 дней. Вот честно, этого точно не помню. Чтобы уменьшить лактацию и чтобы не было застоя. В первый день я приняла его вечером и ничего не заметила, спала нормально. Зато на второй день применения началось «веселье» — жуткая, просто нестерпимая головная боль, я даже плохо соображала, меня сильно тошнило, я не могла спать, не могла вести себя адекватно. Самое интересное, что я не связала это с применением данного препарата. Я гипотоник, и симптомы были, как при пониженном давлении, но усиленные в 10 раз. Врачам я ничего не сказала, т. к. это детское отделение, им просто было не до меня. Через 3 дня я поняла, что так больше не могу. Эта жуткая головная боль и тошнота не желали проходить. Как раз в это время я совершенно случайно прочитала инструкцию. И сразу стало ясно, что мне так плохо от Бромокриптина.
Но! Уже на 3 день у меня существенно снизилась лактация. И я решила продержаться, сколько смогу, потому что уже начала приём препарата. Меня хватило ещё на 2 дня. Я думала, что умру. Весь положенный курс я не выдержала. Тем не менее этих 5 дней мне хватило, чтобы не было застоя. Лактация не просто снизилась, но и быстро прекратилась вовсе.
Я убедилась, что в моём конкретном случае препарат оказался эффективен, он помог мне избежать проблем, которые бывают, когда резко отлучаешь ребёнка от груди. Но тогда возникли проблемы другого характера — слишком ярко выраженные побочные эффекты. Не знаю, стоит ли применение Бромокриптина того, чтобы терпеть такие боли. До сих пор не могу дать точного ответа. Могу только сказать, что лучше просить у врача какую-то альтернативу.
Мой отзыв здесь не для того, чтобы ставить оценку или рекомендовать/нет, а просто предупредить о возможных сильных побочных эффектах.
Видео: можно ли завершить лактацию без таблеток и перетягивания груди
Следует помнить, что принудительное прекращение выработки лактогенных гормонов — это вмешательство в физиологические процессы организма. Даже широкий ассортимент медикаментозных средств не гарантирует безопасность выбора для здоровья женщины, поэтому желательно применять более щадящие методы. Ведь крепкое здоровье мамы важно как для неё, так и для малыша.
- Автор: Юлия Скворцова
- Распечатать
Оцените статью:
Источник